simvastatin
Zocor

farmakologisk klassificering: HMG-CoA reduktashämmare
terapeutisk klassificering: antilipemisk, kolesterolsänkande läkemedel
Graviditetsriskkategori X

Tillgängliga Former
endast tillgängliga på recept
tabletter: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg

indikationer och doser
primär och sekundär förebyggande av kranskärlssjukdom; hyperlipidemi. Vuxna: initialt 20 mg P. O. dagligen på kvällen., Patienter som behöver mer än en 45% minskning av LDL-C kan startas på 40 mg dagligen. Dosen justeras q 4 veckor baserat på patientens tolerans och respons. Dosintervallet är 5 till 80 mg dagligen.
homozygot familjär hyperkolesterolemi. Vuxna: 40 mg P. O. dagligen på kvällen eller 80 mg P. O. dagligen ges i tre uppdelade doser av 20 mg, 20 mg, och 40 mg På kvällen.
dosjustering. För patienter som tar cyklosporin, börja med 5 mg P. O. dagligen; överstiga inte 10 mg dagligen. För patienter med fibrater eller niacin, maximalt 10 mg P. O. dagligen., För patienter med svår njurinsufficiens, börja med 5 mg P. O. dagligen. För patienter som tar amiodaron eller verapamil bör dosen inte överstiga 20 mg P. O. dagligen. Simvastatin hämmar enzymet 3-hydroxi-3-metylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) – reduktas. Detta leverenzym är ett tidigt (och hastighetsbegränsande) steg i den syntetiska vägen för kolesterol.

farmakokinetik
Absorption: absorberas lätt; omfattande leverextraktion begränsar emellertid tillgången på aktiva hämmare i plasma till 5% av en dos eller mindre., Individual absorption varies considerably.
Distribution: Parent drug and active metabolites are more than 95% bound to plasma proteins.
Metabolism: Hydrolysis occurs in the plasma; at least three major metabolites have been identified.
Excretion: Excreted primarily in bile.

Route Onset Peak Duration
P.O., okänt 1 1/3-2 1/2 hr okänt

kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter överkänsliga mot läkemedel hos gravida och ammande kvinnor, hos kvinnor i fertil ålder om det inte finns någon risk för graviditet och hos patienter med aktiv leversjukdom eller tillstånd som orsakar oförklarliga ihållande förhöjningar av serumtransaminasnivåer.,
använd försiktigt till patienter med tidigare leversjukdom och patienter som konsumerar stora mängder alkohol.

interaktioner
läkemedel. Amiodaron, verapamil: ökar risken för myopati och rabdomyolys. Överskrid inte 20 mg dagligen för simvastatindos.
cimetidin, ketokonazol, spironolakton: kan öka risken för endokrin dysfunktion. Ingen intervention verkar nödvändig; få fullständig läkemedelshistoria för patienter i vilka endokrin dysfunktion utvecklas.
Digoxin: något höjer digoxinnivåerna. Kontrollera noga digoxinnivåerna i början av simvastatinbehandlingen.,
erytromycin, fibrinsyraderivat såsom klofibrat och gemfibrozil, höga doser av niacin (nikotinsyra vid 1 g eller mer dagligen), immunosuppressiva medel såsom cyklosporin: ökar risken för rabdomyolys. Övervaka patienten noga om användning tillsammans inte kan undvikas. Begränsa den dagliga dosen av simvastatin till 10 mg om patienten måste ta cyklosporin.
hepatotoxiska läkemedel: ökar risken för hepatotoxicitet. Undvik att använda tillsammans.Simvastatin kan öka antikoagulerande effekten något. Övervaka PT i början av behandlingen och vid dosjustering.
drog-ört., Rödjästris: ökar risken för biverkningar eller toxicitet eftersom rött jästris har komponenter som liknar statinernas. Avskräcka användning tillsammans.
drog-mat. Grapefruktjuice: ökar läkemedelsnivåerna och ökar risken för biverkningar. Ge med andra vätskor än grapefruktjuice.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: kan öka risken för hepatotoxicitet. Avskräcka alkoholanvändning.

biverkningar
CNS: huvudvärk, asteni.
GI: buksmärta, förstoppning, diarré, dyspepsi, flatulens, illamående, kräkningar.
respiratorisk: övre luftvägsinfektion.,

effekter på laboratorietestresultat
kan öka ALAT -, AST-och CK-nivåerna.

överdosering och behandling
några överdoser har rapporterats; inga patienter hade några specifika symtom och alla patienter återhämtade sig utan följdsjukdomar. Maximal dos var 450 mg.
tills ytterligare erfarenhet har erhållits kan ingen specifik behandling av överdosering rekommenderas.

särskilda överväganden
starta simvastatin först efter diet och andra icke-läkemedelsbehandlingar har visat sig vara ineffektiva. Patienten bör fortsätta en kolesterolsänkande diet under behandlingen.,
dosjusteringar bör göras var fjärde vecka. Om kolesterolnivåerna sjunker under målområdet kan dosen sänkas.
utför leverfunktionstester ofta i början av behandlingen och periodvis därefter.
gravida patienter
säkerhet har inte fastställts. Patienten ska omedelbart rapportera planerad, misstänkt eller känd graviditet. det är inte känt om läkemedlet förekommer i bröstmjölk . På grund av risken för spädbarn ska patienten undvika amning under behandlingen.,
pediatriska patienter
säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.
äldre patienter
de flesta äldre patienter svarar på daglig dos på 20 mg eller mindre.

patientutbildning
berätta för patienten att ta läkemedel på kvällen och att det kan tas utan hänsyn till måltider.
berätta för patienten att rapportera biverkningar, särskilt muskelvärk och smärtor.
förklara vikten av CV-hälsa för att kontrollera serumlipider. Undervisa lämplig kosthantering (begränsa totalt fett och kolesterolintag), viktkontroll och motion.,

reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning