Abstrakt

experiment på plasmanivåer och utsöndring efter subkutan administrering av 20 mgm./kgm. av kodein till hundar gav följande resultat: den biologiska halveringstiden för fri kodein är cirka två och en halv timme och för konjugerad kodein cirka fyra timmar., Urinutsöndring står för 4 till 11 procent av det administrerade läkemedlet som fritt kodein, 42 till 58 procent som konjugerat kodein och 46 till 69 procent som totalt kodein. Fekal utsöndring uppgår till 0, 8 till 1, 5 procent av den administrerade dosen av läkemedlet, fri kodein är den dominerande formen. Gallutsöndring av fri och konjugerad kodein är försumbar. Morfin kunde inte detekteras i prover av plasma, urin, avföring eller galla.,den biologiska halveringstiden för både fri och konjugerad kodein i plasma hos apan är ungefär två och en halv timme efter den subkutana injektionen på 20 mgm./kgm. av kodein. Den subkutana administreringen av den senare dosen av kodein, eller 4 doser av 10 mgm./kgm. i intervall om sex timmar, resulterade i följande observationer för apan: urinåtervinning uttryckt i procent av administrerad dos av kodein är 3 till 10 procent som fritt kodein, 27 till 39 procent som konjugerat kodein, 0.,5 till 2% som fritt morfin, 6 till 10% som konjugerat morfin och 38 till 53% som totala metaboliter.

morfin isolerades från apa urin och identifierades genom blandad smältpunkt av diacetylderivatet med autentisk förening samt experiment med papperskromatografi.

fekal utsöndring av kodein och dess metaboliter är obetydlig hos apa.

det föreslogs att det befriade morfinet bidrar till det låga fysiska beroende som utvecklas till kodein hos apan.