simvastatin
Zocor

Farmakologiske klassifisering: HMG-CoA reduktase hemmere
Terapeutisk klassifisering: antilipemic, kolesterolsenkende medikament
Graviditet kategori av risiko X

Tilgjengelig former
Tilgjengelig på resept bare
Tabletter: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg

Indikasjoner og dosering
Primær og sekundær forebygging av coronary arterien sykdom, hyperlipidemi. Voksne: i Utgangspunktet, 20 mg P. O. daglig i kveld., Pasienter som trenger mer enn 45% reduksjon i LDL-C kan være i gang på 40 mg daglig. Dosen justeres q 4 uker basert på pasientens toleranse og svar. Dosering serien er 5 til 80 mg daglig.
Homozygot familiær hyperkolesterolemi. Voksne: 40 mg P. O. daglig i kveld eller 80 mg P. O. daglig gis i tre doser på 20 mg, 20 mg og 40 mg i kveld.
≡ dosejustering. For pasienter som tar ciklosporin, begynner med 5 mg P. O. daglig, ikke overstige 10 mg daglig. For pasienter som tar fibrater eller niacin, maksimum er 10 mg P. O. daglig., For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, start med 5 mg P. O. daglig. For pasienter som tar amiodarone eller verapamil, dose bør ikke overskride 20 mg P. O. daglig.

Pharmacodynamics
Antilipemic handling: Simvastatin hemmer enzymet 3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktase. Denne nedsatt enzym er en tidlig (og pris-begrensning) trinn i syntetisk vei av kolesterol.

Farmakokinetikk
Absorpsjon: Raskt absorbert, men omfattende nedsatt utvinning begrenser plasma tilgjengeligheten av aktiv hemmere til 5% av en dose eller mindre., Individual absorption varies considerably.
Distribution: Parent drug and active metabolites are more than 95% bound to plasma proteins.
Metabolism: Hydrolysis occurs in the plasma; at least three major metabolites have been identified.
Excretion: Excreted primarily in bile.

Route Onset Peak Duration
P.O., Ukjent 1 1/3-2 1/2 hr Ukjent

Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for stoffet, hos gravide og ammende kvinner, kvinner i fertil alder, med mindre det er ingen risiko for graviditet, og hos pasienter med aktiv sykdom eller nedsatt forhold som er årsak uforklarlig vedvarende økning i serum transaminase nivåer.,
Bruk med forsiktighet hos pasienter med en historie av leversykdom og pasienter som inntar store mengder alkohol.

Vekselsvirkningene
Drug-drug. Amiodarone, verapamil: Øker risikoen for myopati og rabdomyolyse. Ikke overstige 20 mg daglig for simvastatin dose.
Cimetidin, ketokonazol, spironolakton: Kan øke risikoen for endokrin dysfunksjon. Ingen intervensjon synes nødvendig, innhente komplett bedøve historie for pasienter som endokrin dysfunksjon utvikler seg.
Digoxin: Litt løfter digoxin nivåer. Nøye overvåke digoxin nivåer i starten av simvastatin terapi.,
Erytromycin, fibric syre derivater, slik som clofibrate og gemfibrozil, høye doser av niacin (niacin på 1 g eller mer daglig), immunosuppressants som for eksempel ciklosporin: Øker risiko for rabdomyolyse. Overvåke pasienten nøye om bruk sammen ikke kan unngås. Begrens daglig dose av simvastatin 10 mg hvis pasienten må ta ciklosporin.
Hepatotoxic stoff: Øker risikoen for hepatotoxicity. Unngå å bruke sammen.
Warfarin: Simvastatin kan lett forbedre antikoagulerende effekt. Skjermen PT i starten av behandlingen og under dose justering.
Legemiddel-urt., Rød gjær ris: Øker risiko for uønskede hendelser eller toksisitet fordi rød gjær ris har komponenter som ligner på de av statiner. Fraråder bruk sammen.
Bedøve-mat. Grapefrukt juice: Øker bedøve nivåer og øker risiko for bivirkninger. Gi med andre væsker enn grapefrukt juice.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Kan øke risikoen for hepatotoxicity. Fraråder bruk av alkohol.

Bivirkninger
CNS: hodepine, asthenia.
GI: magesmerter, forstoppelse, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme, oppkast.
Luftveiene: øvre luftveisinfeksjon.,

Effekter på lab test resultater
• Kan øke ALT, AST, og CK-nivåer.

Overdose og behandling
noen overdoser har vært rapportert; ingen pasienter hadde noen spesifikke symptomer, og alle pasienter utvinnes uten følgetilstander. Maksimal dose tatt var 450 mg.
Til ytterligere erfaring er innhentet, ingen spesifikk behandling av overdose kan anbefales.

Spesielle hensyn
• Start simvastatin bare etter diett og andre medisinfrie behandlingsformer har vist seg ineffektiv. Pasienten bør fortsette en kolesterolsenkende kosthold under behandling.,
• dosejusteringer bør gjøres om hver 4 uker. Hvis kolesterol nivåer redusere nedenfor target range, kan dosen reduseres.
• Utføre leverfunksjonsprøver ofte i starten av behandlingen og deretter regelmessig.
Gravide pasienter
• Sikkerhet har ikke blitt etablert. Pasient bør umiddelbart rapportere planlagt, mistenkt eller kjent graviditet.
Amming pasienter
• Det er ikke kjent om stoffet vises i morsmelk. På grunn av risiko for barnet, pasienten bør unngå amming under behandling.,
Pediatriske pasienter
• Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt.
Eldres pasienter
• de Fleste eldre pasienter responderer til daglig dose på 20 mg eller mindre.

Pasienten utdanning
• Fortelle pasienten om å ta stoffet i kveld, og at det kan tas uten hensyn til mat.
• Fortelle pasienten om å rapportere bivirkninger, spesielt muskel smerter og plager.
• Forklare betydningen til CV helse av å kontrollere serum lipider. Lære riktig kosttilskudd management (begrense total fett og kolesterol), vekt kontroll, og mosjon.,

Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk