Simvastatin
Zocor
Pharmakologische Klassifikation: HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor
Therapeutische Klassifikation: Antilipämisches, cholesterinsenkendes Medikament
Schwangerschaftsrisikokategorie X
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Tabletten: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Indikationen und Dosierungen 
Primäre und sekundäre Prävention von koronarer Herzkrankheit; Hyperlipidämie. Erwachsene: Anfangs 20 mg P. O. täglich am Abend., Patienten, die eine LDL-C-Reduktion um mehr als 45% benötigen, können mit 40 mg täglich begonnen werden. Die Dosierung wird nach 4 Wochen basierend auf der Verträglichkeit und dem Ansprechen des Patienten angepasst. Der Dosierungsbereich beträgt 5 bis 80 mg täglich. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie. Erwachsene: 40 mg P. O. täglich am Abend oder 80 mg P. O. täglich in drei geteilten Dosen von 20 mg, 20 mg und 40 mg am Abend.
≡ Anpassung der Dosierung. Bei Patienten, die Cyclosporin einnehmen, beginnen Sie mit 5 mg P. O. täglich; Überschreiten Sie nicht 10 mg täglich. Bei Patienten, die Fibrate oder Niacin einnehmen, beträgt das Maximum 10 mg P. O. täglich., Beginnen Sie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit 5 mg P. O. täglich. Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Dosis 20 mg P. O. täglich nicht überschreiten.
Pharmakodynamik
Antilipemic Aktion: Simvastatin hemmt das Enzym 3-hydroxy-3-Methyl-Coenzym-A (HMG-CoA) – Reduktase. Dieses Leberenzym ist ein früher (und ratenbegrenzender) Schritt auf dem synthetischen Weg des Cholesterins.
Pharmakokinetik
Absorption: Leicht resorbiert; Eine ausgedehnte Leberextraktion begrenzt jedoch die Plasmaverfügbarkeit aktiver Inhibitoren auf 5% einer Dosis oder weniger., Individual absorption varies considerably.
Distribution: Parent drug and active metabolites are more than 95% bound to plasma proteins.
Metabolism: Hydrolysis occurs in the plasma; at least three major metabolites have been identified.
Excretion: Excreted primarily in bile.
|
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich gegen Arzneimittel sind, bei schwangeren und stillenden Frauen, bei Frauen im gebärfähigen Alter, es sei denn, es besteht kein Risiko einer Schwangerschaft, und bei Patienten mit lebererkrankungen oder Zustände, die unerklärliche anhaltende Erhöhungen der Serumtransaminasespiegel verursachen.,
Verwenden Sie vorsichtig bei Patienten mit Lebererkrankungen in der Vorgeschichte und Patienten, die übermäßige Mengen an Alkohol konsumieren.
Wechselwirkungen
Drogen-Droge. Amiodaron, verapamil: Erhöht das Risiko von Myopathie und Rhabdomyolyse. Überschreiten Sie nicht 20 mg täglich für Simvastatin Dosis.
Cimetidin, Ketoconazol, Spironolacton: Kann das Risiko einer endokrinen Dysfunktion erhöhen. Keine Intervention erscheint notwendig; Erhalten Sie eine vollständige Arzneimittelanamnese für Patienten, bei denen sich eine endokrine Dysfunktion entwickelt.
Digoxin: Leicht erhöht digoxin ebenen. Überwachen Sie die Digoxin-Spiegel zu Beginn der Simvastatin-Therapie genau.,
Erythromycin, fibric säure derivate wie clofibrat und gemfibrozil, hohe dosen von niacin (nikotinsäure bei 1 g oder mehr täglich), immunsuppressiva wie cyclosporin: Erhöht risiko von rhabdomyolyse. Überwachen Sie den Patienten genau, wenn der gemeinsame Gebrauch nicht vermieden werden kann. Begrenzen Sie die tägliche Dosis von Simvastatin auf 10 mg, wenn der Patient Cyclosporin einnehmen muss.
Hepatotoxische Medikamente: Erhöht das Risiko von Hepatotoxizität. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Warfarin: Simvastatin kann die gerinnungshemmende Wirkung leicht verstärken. Überwachen Sie PT zu Beginn der Therapie und während der Dosisanpassung.
Droge-Kraut., Roter Hefereis: Erhöht das Risiko unerwünschter Ereignisse oder Toxizität, da roter Hefereis ähnliche Bestandteile wie Statine aufweist. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Essen. Grapefruitsaft: Erhöht den Arzneimittelspiegel und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen. Geben Sie mit anderen Flüssigkeiten als Grapefruitsaft.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Kann das Risiko einer Hepatotoxizität erhöhen. Entmutigen Sie Alkoholkonsum.
Nebenwirkungen
ZNS: Kopfschmerzen, Asthenie.
GI: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen.
Respiratory: Infektion der oberen Atemwege.,
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann ALT -, AST-und CK-Werte erhöhen.
Überdosierung und Behandlung
Es wurden einige Überdosierungen berichtet; Keine Patienten hatten spezifische Symptome und alle Patienten erholten sich ohne Folgen. Die maximale Dosis betrug 450 mg.
Bis weitere Erfahrungen vorliegen, kann keine spezifische Behandlung einer Überdosierung empfohlen werden.
Besondere Überlegungen
Starten Sie Simvastatin erst, nachdem sich Diät und andere nicht medikamentöse Therapien als unwirksam erwiesen haben. Der Patient sollte während der Therapie eine cholesterinsenkende Diät fortsetzen.,
Dosisanpassungen sollten etwa alle 4 Wochen vorgenommen werden. Wenn der Cholesterinspiegel unter den Zielbereich sinkt, kann die Dosis reduziert werden.
Führen Sie Leberfunktionstests häufig zu Beginn der Therapie und periodisch danach.
Schwangere Patienten
Sicherheit wurde nicht festgestellt. Der Patient sollte sofort eine geplante, vermutete oder bekannte Schwangerschaft melden.
Stillende Patienten
Es ist nicht bekannt, ob Medikament in der Muttermilch erscheint. Wegen des Risikos für Säuglinge sollte der Patient das Stillen während der Therapie vermeiden.,
Pädiatrische Patienten
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Patienten
Die meisten älteren Patienten sprechen auf eine Tagesdosis von 20 mg oder weniger an.
Patientenbildung
Sagen Sie dem Patienten, dass er abends ein Medikament einnehmen soll und dass es ohne Rücksicht auf Mahlzeiten eingenommen werden kann.
Informieren Sie den Patienten über Nebenwirkungen, insbesondere Muskelschmerzen.
Erklären Bedeutung für die Gesundheit der Kontrolle Serumlipide. Lehren Sie ein angemessenes diätetisches Management (Einschränkung der Gesamtfett-und Cholesterinaufnahme), Gewichtskontrolle und Bewegung.,
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch
Schreibe einen Kommentar