Zusammenfassung

Experimente zu Plasmaspiegeln und Ausscheidung nach subkutaner Verabreichung von 20 mgm./kgm. die biologische Halbwertszeit von freiem Codein beträgt etwa zweieinhalb Stunden und die von konjugiertem Codein etwa vier Stunden., Die Harnausscheidung macht 4 bis 11 Prozent des verabreichten Arzneimittels als freies Codein aus, 42 bis 58 Prozent als konjugiertes Codein und 46 bis 69 Prozent als Gesamtcodein. Die fäkale Ausscheidung beträgt 0,8 bis 1,5 Prozent der verabreichten Medikamentendosis, wobei freies Codein die vorherrschende Form ist. Die biliäre Ausscheidung von freiem und konjugiertem Codein ist vernachlässigbar. Morphin konnte nicht in Proben von Plasma, Urin, Kot oder Galle nachgewiesen werden.,

Die biologische Halbwertszeit von freiem und konjugiertem Codein im Plasma des Affen beträgt etwa zweieinhalb Stunden nach der subkutanen Injektion von 20 mgm./kgm. von Codein. Die subkutane Verabreichung der letzteren Dosis von Codein oder 4 Dosen von 10 mgm./kgm. in Intervallen von sechs Stunden, führte zu den folgenden Beobachtungen für den Affen: Die Erholung im Urin ausgedrückt als Prozent der verabreichten Dosis von Codein ist 3 zu 10 Prozent als freies Codein, 27 zu 39 Prozent als konjugiertes Codein, 0.,5 bis 2 Prozent als freies Morphin, 6 bis 10 Prozent als konjugiertes Morphin und 38 bis 53 Prozent als Gesamtmetaboliten.

Morphin wurde aus Affenurin isoliert und durch gemischten Schmelzpunkt des Diacetylderivats mit authentischer Verbindung sowie Experimente mit Papierchromatographie identifiziert.

Die fäkale Ausscheidung von Codein und seinen Metaboliten ist beim Affen unbedeutend.

Es wurde vermutet, dass das freigesetzte Morphin zur geringen körperlichen Abhängigkeit beiträgt, die sich beim Affen zu Codein entwickelt.