Das erste Faktor Xa Inhibitor Reversal agent, andexanet alfa (Markenname AndexXa®) erhielt Anfang Mai 2018 die FDA-Zulassung. Aandexanet alfa ist indiziert bei Patienten, die mit Rivaroxaban (Xarelto®) oder Apixaban (Eliquis®) behandelt wurden und aufgrund lebensbedrohlicher oder unkontrollierter Blutungen eine Antikoagulationsumkehr benötigen. Andexanet alfa ist ein rekombinantes modifiziertes humanes Faktor-Xa-Protein, das katalytisch inaktiv ist., Es wirkt als Umkehrmittel durch Bindung und Sequestrierung von Faktor-Xa-Inhibitoren. Darüber hinaus hemmt es die Aktivität des Tissue Factor Pathway Inhibitors (TFPI) und erhöht die durch den Gewebefaktor initiierte Thrombinerzeugung.

Die abgeschlossene Studie an gesunden Freiwilligen und die laufende Forschungsstudie mit Patienten mit akuten Hauptblutungen zeigen eine Gesamtwirksamkeit der Fähigkeit des Mittels, die Anti-FXa-Aktivität zu verringern. Die Packungsbeilage für ANDEXA® besagt, dass eine Verbesserung der Hämostase nicht festgestellt wurde.,

Das Nebenwirkungsprofil ist niedrig, andexanet weist jedoch die folgende Warnung auf, dass das Arzneimittel mit schwerwiegenden und lebensbedrohlichen unerwünschten Ereignissen verbunden ist, einschließlich:

  • Arterielle und venöse thromboembolische Ereignisse
  • Ischämische Ereignisse, einschließlich Myokardinfarkt und ischämischer Schlaganfall
  • Herzstillstand
  • Plötzliche Todesfälle

Die Packungsbeilage empfiehlt, thromboembolische Ereignisse zu überwachen und Antikoagulation einzuleiten, wenn medizinisch angemessen. Überwachen Sie auch Symptome und Anzeichen, die einem Herzstillstand vorausgehen, und stellen Sie bei Bedarf eine Behandlung bereit., Um das thromboembolische Risiko zu verringern, setzen Sie die Antikoagulanzientherapie nach der Behandlung mit ANDEXA®so schnell wie möglich wieder ein, wenn dies medizinisch angemessen ist.

Die FDA gab diesem Medikament eine beschleunigte Zulassung und ist das einzige zugelassene Produkt zur Umkehrung von Apixaban und Rivaroxaban. Die fortgesetzte Zulassung für diese Indikation kann von den Ergebnissen von Studien abhängen, die eine Verbesserung der Hämostase bei Patienten nachweisen.

Anedexa . San Francisco, CA: Portola Pharmaceuticals, Inc; Mai 2018.