simvastatine

simvastatine
Zocor

classification pharmacologique: inhibiteur de l’HMG-CoA réductase
classification thérapeutique: antilipémique, médicament hypocholestérolémiant
catégorie de risque de grossesse X

formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
comprimés: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg

Indications et dosages
prévention primaire et secondaire de la maladie coronarienne; hyperlipidémie. Adultes: initialement, 20 mg P. O. par jour le soir., Les Patients qui ont besoin d’une réduction de plus de 45% de LDL-C peuvent commencer à prendre 40 mg par jour. La posologie est ajustée q 4 semaines en fonction de la tolérance et de la réponse du patient. La gamme de Dosage est de 5 à 80 mg par jour.
hypercholestérolémie familiale Homozygote. Adultes: 40 mg P. O. par jour le soir ou 80 mg P. O. par jour en trois doses fractionnées de 20 mg, 20 mg et 40 mg le soir.
adjustment ajustement posologique. Pour les patients prenant de la cyclosporine, commencer par 5 mg P. O. par jour; ne pas dépasser 10 mg par jour. Pour les patients prenant des fibrates ou de la niacine, le maximum est de 10 mg P. O. par jour., Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère, commencez par 5 mg P. O. par jour. Pour les patients prenant de l’amiodarone ou du vérapamil, la dose ne doit pas dépasser 20 mg P. O. par jour.

pharmacodynamique
action Antilipémique: la simvastatine inhibe l’enzyme 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase. Cette enzyme hépatique est une étape précoce (et limitante) de la voie synthétique du cholestérol.

pharmacocinétique
Absorption: facilement absorbée; cependant, une extraction hépatique étendue limite la disponibilité plasmatique des inhibiteurs actifs à 5% d’une dose ou moins., Individual absorption varies considerably.
Distribution: Parent drug and active metabolites are more than 95% bound to plasma proteins.
Metabolism: Hydrolysis occurs in the plasma; at least three major metabolites have been identified.
Excretion: Excreted primarily in bile.

contre-indications et précautions
contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament, chez les femmes enceintes et allaitantes, chez les femmes en âge de procréer il n’y a pas de risque de grossesse, et chez les patients atteints d’une maladie hépatique active ou de conditions qui provoquent des élévations persistantes inexpliquées des taux sériques de transaminases.,
Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie du foie et les patients qui consomment des quantités excessives d’alcool.

Interactions
Médicamenteuses. Amiodarone, vérapamil: augmente le risque de myopathie et de rhabdomyolyse. Ne pas dépasser 20 mg par jour pour la dose de simvastatine.
cimétidine, kétoconazole, spironolactone: peut augmenter le risque de dysfonctionnement endocrinien. Aucune intervention ne semble nécessaire; obtenir des antécédents complets de médicaments pour les patients chez qui un dysfonctionnement endocrinien se développe.
digoxine: élève légèrement les niveaux de digoxine. Surveiller de près les niveaux de digoxine au début du traitement par la simvastatine.,
érythromycine, dérivés de l’acide fibrique tels que le clofibrate et le gemfibrozil, fortes doses de niacine (acide nicotinique à 1 g ou plus par jour), immunosuppresseurs tels que la cyclosporine: augmente le risque de rhabdomyolyse. Surveillez le patient de près si l’utilisation Ensemble ne peut pas être évitée. Limitez la dose quotidienne de simvastatine à 10 mg si le patient doit prendre de la cyclosporine.
médicaments hépatotoxiques: augmente le risque d’hépatotoxicité. Évitez d’utiliser ensemble.
warfarine: la simvastatine peut améliorer légèrement l’effet anticoagulant. Surveiller la PT Au début du traitement et pendant l’ajustement de la dose.
drogue-herbe., Levure de riz rouge: augmente le risque d’effets indésirables ou de toxicité car la levure de riz rouge a des composants similaires à ceux des statines. Décourager l’Utilisation ensemble.
drogue-nourriture. Jus de pamplemousse: augmente les niveaux de médicament et augmente le risque d’effets indésirables. Donner avec des liquides autres que le jus de pamplemousse.
drogue-mode de vie. Consommation d’alcool: Peut augmenter le risque d’hépatotoxicité. Décourager la consommation d’alcool.

effets Indésirables
SNC: céphalées, asthénie.
GI: douleurs abdominales, constipation, diarrhée, dyspepsie, flatulences, nausées, vomissements.
respiratoire: infection des voies respiratoires supérieures.,

effets sur les résultats des tests de laboratoire
• peut augmenter les niveaux D’ALT, D’AST et de CK.

surdosage et traitement
quelques surdoses ont été rapportées; aucun patient n’a présenté de symptômes spécifiques et tous les patients se sont rétablis sans séquelles. La dose maximale prise était de 450 mg.
Jusqu’à ce qu’une expérience plus approfondie soit obtenue, aucun traitement spécifique de surdosage ne peut être recommandé.

considérations spéciales
• commencer la simvastatine seulement après que le régime alimentaire et d’autres thérapies non médicamenteuses se sont avérés inefficaces. Le Patient doit poursuivre un régime hypocholestérolémiant pendant le traitement.,
• des ajustements posologiques doivent être effectués toutes les 4 semaines environ. Si les niveaux de cholestérol diminuent en dessous de la plage cible, la dose peut être réduite.
• effectuer des tests de la fonction hépatique fréquemment au début du traitement et périodiquement par la suite.
patientes enceintes
• L’innocuité n’a pas été établie. La patiente doit immédiatement signaler une grossesse planifiée, suspectée ou connue.
patientes allaitantes
• on ne sait pas si le médicament apparaît dans le lait maternel. En raison du risque pour le nourrisson, le patient devrait éviter d’allaiter pendant le traitement.,
patients pédiatriques
• L’innocuité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies.
patients gériatriques
• La plupart des patients âgés répondent à une dose quotidienne de 20 mg ou moins.

éducation du Patient
• dites au patient de prendre le médicament le soir et qu’il peut être pris sans tenir compte des repas.
• dites au patient de signaler les effets indésirables, en particulier les douleurs musculaires.
• expliquer l’importance pour la santé CV du contrôle des lipides sériques. Enseignez la gestion diététique appropriée (limitant la consommation totale de graisse et de cholestérol), le contrôle du poids et l’exercice.,

Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée