Avertissements
inclus dans la section Précautions.
précautions
événements thrombotiques cardiovasculaires
Les essais cliniques de plusieurs AINS sélectifs et non sélectifs de la COX-2 d’une durée allant jusqu’à trois ans ont montré un risque accru d’événements thrombotiques cardiovasculaires graves,y compris un infarctus du myocarde (IM), et un accident vasculaire cérébral, qui peuvent être mortels. Sur la base desdonnées disponibles, il n’est pas clair que le risque D’événements thrombotiques CV est similaire pour tous les AINS., L’augmentation relative des événements thrombotiques CV graves surbaseline conférée par l’utilisation D’AINS semble être similaire chez les personnes atteintes ou non d’une maladie CV connue ou de facteurs de risque de maladie CV. Cependant, les patients atteints d’une maladie ou de facteurs de risque CVC connus présentaient une incidence absolue plus élevée d’événements Cvthrombotiques graves en excès, en raison de leur taux de référence accru. Certaines études observationalstudies ont constaté que ce risque accru d’événements thrombotiques CV graves a commencé dès les premières semaines de traitement. L’augmentation du risque thrombotique CV a été observée le plus systématiquement à des doses plus élevées.,
pour minimiser le risque potentiel d’événement CV indésirable chez les patients traités par les AINS, utiliser le dosage le plus faible possible pendant la durée la plus courte possible. Les médecins et les patients doivent resteralerte pour le développement de tels événements, tout au long du traitementcours, même en l’absence de symptômes CV précédents. Les Patients doivent être informés des symptômes des événements CV graves et des mesures à prendre s’ils se produisent.
Il n’existe aucune preuve cohérente que l’utilisation concomitante D’aspirine atténue le risque accru D’événements Cvthrombotiques graves associés à L’utilisation D’AINS., L’utilisation concomitante d’aspirine et d’anNSAID, comme le diclofénac, augmente le risque d’événements gastro-intestinaux graves (IG).
Status post Coronary Aorty Bypass Graft (CABG) Surgery
deux grands tests cliniques contrôlés d’un AINS sélectif COX-2 pour le traitement de la douleur dans les 10 à 14 jours suivant la chirurgie CABG ont révélé une incidence accrue d’infarctus du myocarde et d’accident vasculaire cérébral. Les AINS sont contre-indiqués dans la prise de CABG .,
Patients ayant suivi un IM
des études observationnelles menées dans le Registre national danois ont démontré que les patients traités par UNAIDS dans la période post-im présentaient un risque accru de réinfarction, de décès lié au CV et de mortalité toutes causes confondues dès la première semaine de traitement. Dans cette même cohorte, l’incidence des décès au cours de la première année post-im était de 20 pour 100 personnes-années chez les patients traités par AINS, comparativement à 12 pour 100 personnes-années chez les patients non exposés aux AINS., Bien que le taux absolu de décès ait diminué quelque peu après la première année post-im, le risque relatif accru de décès des utilisateurs d’inNSAID a persisté pendant au moins les quatre prochaines années de suivi.
évitez L’utilisation de PENNSAID patients hospitalisés avec un IM récent, à moins que les avantages ne soient censés l’emporter sur le risque d’événements thrombotiques CV récurrents. Si PENNSAID est utilisé chez les patients atteints d’un IM arecent, surveiller les patients pour les signes d’ischémie cardiaque.,
saignements, ulcérations et perforations gastro-intestinaux
Les AINS, y compris le diclofénac, provoquent de graves événements indésirables gastro-intestinaux (IG), notamment une inflammation, des saignements, des ulcérations et une perforation de l’œsophage, de l’estomac, de l’intestin grêle ou du gros intestin, qui peuvent être mortels. Ces effets indésirables graves peuvent survenir àtout moment, avec ou sans symptômes précurseurs, chez les patients traités par des AINS.Seul un patient sur cinq qui développe un effet indésirable grave sur les IG supérieures sous NSAIDtherapy est symptomatique., Les ulcères gastro-intestinaux supérieurs, les saignements grossiers ou les perforations provoqués par les AINS sont survenus chez environ 1% des patients traités pendant 3 à 6 mois et chez environ 2% à 4% des patients traités pendant un an. Cependant, même à court terme NSAIDtherapy n’est pas sans risque.
facteurs de risque de saignement gastro-intestinal, D’ulcération et de Perforation
Les Patients ayant des antécédents d’ulcère gastro-duodénal et / ou de saignement gastro-intestinal qui utilisaient des AINS présentaient un risque plus de 10 fois plus élevé de développer un saignement gastro-intestinal par rapport aux patients sans ces facteurs de risque.,Parmi les autres facteurs qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal chez les patients traités avec les AINS, mentionnons la durée plus longue du traitement par les AINS, l’utilisation concomitante d’oralcorticostéroïdes, d’aspirine, d’anticoagulants ou d’inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), le tabagisme, la consommation d’alcool, l’âge avancé et un État de santé général médiocre. La plupart des signalements post-commercialisation d’événements gastro-intestinaux mortels sont survenus chez des patients âgés ou débilités. De plus, les patients atteints d’une maladie hépatique Avancée et/ou d’une orcoagulopathie présentent un risque accru de saignement gastro-intestinal.,
stratégies pour minimiser les risques gastro-intestinaux chez les patients traités par les AINS:
- utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible.
- évitez l’administration de plus d’un AINS à la fois.
- éviter l’utilisation chez les patients à risque plus élevé, sauf si les bénéfices devraient l’emporter sur le risque accru de saignement. Pour ces patients, ainsi que ceux présentant des saignements gastro-intestinaux actifs, envisager d’autres traitements que les AINS.
- restez vigilant pour les signes et symptômes d’ulcération gastro-intestinale et de saignement pendant le traitement par AINS.,
- En cas de suspicion d’un événement indésirable gastro-intestinal grave, commencer rapidement l’évaluation et le traitement, et interrompre PENNSAID jusqu’à ce qu’un événement indésirable gastro-intestinal grave soit exclu.
- dans le cadre de l’utilisation concomitante d’aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque, surveiller de plus près les patients pour détecter des signes de saignement gastro-intestinal .
hépatotoxicité
dans les essais cliniques de produits contenant du diclofénac oral, des élévations significatives (c.-à-d.,, plus de 3 fois la LSN) D’ASAT (SGOT)est survenue chez environ 2% d’environ 5 700 patients à un moment donné pendant le traitement par le diclofénac (L’ALT n’a pas été mesurée dans toutes les études).
dans un vaste essai contrôlé ouvert de 3 700 patients traités par diclofénac oral pendant 2 à 6 mois, les patients ont été suivis d’abord à 8 semaines et 1 200 patients à nouveau à 24 semaines.Des élévations significatives de L’ALAT et/ou de l’ASAT sont survenues chez environ 4% des 3 700 patients et comprenaient des élévations marquées (supérieures à 8 fois la LSN) chez environ 1% des 3 700 patients., Dans cette étude en ouvert, une incidence plus élevée d’élévations limites(moins de 3 fois la LSN), modérées (3 à 8 fois la LSN) et marquées (plus de 8 fois la LSN) d’alat ou D’ASAT a été observée chez les patients recevant du diclofénac par rapport à d’autres AINS. Des élévations des transaminasesont été observées plus fréquemment chez les patients souffrant d’arthrose que chez ceux atteints de polyarthrite rhumatoïde.
presque toutes les élévations significatives des transaminases ont été détectées avant que les patients ne deviennent symptomatiques., Des tests anormaux se sont produits au cours des 2 premiers mois de traitement par diclofénac oral chez 42 des 51 patients de l’alltrials qui ont développé des élévations marquées des transaminases.
dans les rapports post-commercialisation, des cas d’hépatotoxicité induite par le médicament ont été rapportés au cours du premier mois, et dans certains cas, les 2 premiers mois de traitement par AINS, mais peuvent survenir à tout moment pendant le traitement par le diclofénac.
la surveillance post-commercialisation a signalé des cas de réactions hépatiques sévères, notamment une nécrose hépatique, un ictère, une hépatite fulminante avec et sans ictère et une insuffisance hépatique., Certains de ces cas signalés ont entraîné des décès ou une transplantation hépatique.
dans une étude rétrospective européenne basée sur la population,cas-témoins, 10 cas de lésions du foie induites par le diclofénac par voie orale avec l’utilisation actuelle par rapport à la non-utilisation du diclofénac ont été associés à un rapport de cotes ajusté statistiquement significatif de 4 fois le préjudice hépatique. Dans cette étude particulière, basée sur un nombre global de 10 cas de blessures au foie associées au diclofénac, le rapport de cotes ajusté augmentait en outre avec le sexe féminin, les doses de 150 mg ou plus et la durée d’utilisation de plus de 90 jours.,
Les médecins doivent mesurer les transaminases à l’inclusion etpériodiquement chez les patients recevant un traitement à long terme par diclofénac, car une hépatotoxicité sévère peut se développer sans prodrome de symptômes distinctifs. Les temps optimaux pour faire le premier et les transaminasles mesures ne sont pas connues. Sur la base des données des essais cliniques et des expériences post-commercialisation, les transaminases doivent être surveillées dans les 4 à 8 semaines suivant le début du traitement par diclofénac. Cependant, des réactions hépatiques sévères peuventse produire à tout moment pendant le traitement par le diclofénac.,
Si des tests hépatiques anormaux persistent ou s’aggravent, si des signes cliniques et/ou des symptômes compatibles avec une maladie hépatique se développent, ou si des manifestations systémiques surviennent (ex. éosinophilie, éruption cutanée, douleur abdominale, diarrhée, darkurine, etc.), PENNSAID doit être arrêté immédiatement.
informer les patients des signes avant-coureurs et des symptômes de l’hépatotoxicité (p. ex. nausées, fatigue, léthargie, diarrhée, prurit, jaunisse, sensibilité au quadrant supérieur droit et symptômes « pseudo-grippaux”). Si des signes et des symptômes cliniques compatibles avec une maladie du foie se développent, ou si des manifestations systémiques se produisent (par exemple,, éosinophilie, éruption cutanée, etc.), discontinuePENNSAID immédiatement, et effectuer une évaluation clinique du patient.
pour réduire au minimum le risque potentiel d’un événement lié à un adverseliver chez les patients traités par PENNSAID, utiliser le dosage le plus efficace possible pendant la durée la plus courte possible. Faites preuve de prudence lorsque vous prescrivez des médicaments concomitants connus pour être potentiellement hépatotoxiques (par exemple, acétaminophène, antibiotiques, antiépileptiques).,
Hypertension
Les AINS, y compris PENNSAID, peuvent entraîner une nouvelle apparition d’hypertension ou une aggravation de l’hypertension préexistante, ce qui peut contribuer à l’augmentation de l’incidence des événements CV. Les Patients prenant des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC), des diurétiques thiazidiques ou des diurétiques de l’Anse peuvent avoir une réponse altérée à ces traitements lors de la prise d’AINS .
surveiller la pression artérielle (TA) pendant le début du traitement et tout au long du traitement.,
insuffisance cardiaque et œdème
la collaboration des trialistes Coxib et des AINS traditionnels a montré une augmentation d’environ deux fois des hospitalisations pour insuffisance cardiaque chez les patients traités par COX-2 sélectivement et les patients traités par AINS non sélectifs par rapport aux patients traités par lacebo. Dans une étude du registre national danois de patients atteints d’insuffisance cardiaque, l’utilisation d’AINS a augmenté le risque d’im, d’hospitalisation pour défaillance cardiaque et de décès.
de plus, une rétention hydrique et un œdème ont étéobservés chez certains patients traités par des AINS., L’utilisation de diclofénac peut atténuer les effets de theCV de plusieurs agents thérapeutiques utilisés pour traiter ces conditions médicales(par exemple, les diurétiques, les inhibiteurs de L’ECA ou les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine ) .
évitez L’utilisation de PENNSAID chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère, sauf si les bénéfices devraient l’emporter sur le risque d’insuffisance cardiaque. Si PENNSAID est utilisé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère,surveiller les patients pour détecter les signes d ‘aggravation de l’ insuffisance cardiaque.,
toxicité rénale et hyperkaliémie
toxicité rénale
l’administration prolongée d’AINS a entraîné une nécrose rénalpapillaire et d’autres lésions rénales.
une toxicité rénale a également été observée chez des patients chez qui les prostaglandines rénales ont un rôle compensateur dans le maintien de la renalperfusion. Chez ces patients, l’administration d’un AINS peut entraîner une réduction adose-dépendante de la formation de prostaglandines et, secondairement, du flux sanguin rénal, ce qui peut précipiter une décompensation rénale manifeste., Les Patients àle plus grand risque de cette réaction sont ceux qui ont une insuffisance rénale, une déshydratation, une hypovolémie, une insuffisance cardiaque, un dysfonctionnement hépatique, ceux qui prennent des diurétiqueset des inhibiteurs de l’ECA ou des ARBs, et les personnes âgées. L’arrêt du traitement par les AINS est généralement suivi d’un rétablissement à l’état de prétraitement.
aucune information n’est disponible dans les études cliniques contrôlées concernant L’utilisation de PENNSAID chez les patients atteints d’insuffisance rénale avancée.Les effets rénaux de PENNSAID peuvent accélérer la progression du dysfonctionnement rénal chez les patients présentant une maladie rénale préexistante.,
Correction de l’état volumique chez les patients déshydratés ou hypovolémiques avant L’initiation de PENNSAID. Surveiller la fonction rénale chez les patients atteints d’insuffisance rénale ou hépatique, d’insuffisance cardiaque, de déshydratation ou d’hypovolémie au cours de l’utilisation de PENNSAID . Évitez D’utiliser PENNSAID pour les patients hospitalisés atteints d’insuffisance rénale avancée, à moins que les bénéfices ne soient censés l’emporter sur le risque d’aggravation de la fonction rénale. Si PENNSAID est utilisé chez les patientsavec une insuffisance rénale avancée, surveiller les patients pour détecter les signes d’aggravation du dysfonctionnement rénal.,
hyperkaliémie
des augmentations de la concentration sérique de potassium, y compris une hyperkaliémie, ont été rapportées avec l’utilisation d’AINS, même chez certains patientsans insuffisance rénale. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, ces effetsont été attribués à un État hyporéninémique-hypoaldostéronisme.
réactions anaphylactiques
le diclofénac a été associé à des réactions anaphylactiques chez des patients présentant ou non une hypersensibilité connue au diclofénac et chez des patients asthmatiques sensibles à l’aspirine .
Demander de l’aide d’urgence si une réaction anaphylactique.,
Exacerbation de l’asthme liée à la sensibilité à L’aspirine
Une sous-population de patients asthmatiques peut avoir un asthme sensible à l’aspirine, qui peut inclure une rhinosinusite chronique compliquée par des polypes nasaux; un bronchospasme grave, potentiellement mortel; et / ou une intolérance à l’aspirine et à d’autres AINS. Comme une réactivité croisée entre l’aspirine et d’autresaids a été rapportée chez de tels patients sensibles à l’aspirine, PENNSAID est contre-indiqué chez les patients présentant cette forme de sensibilité à l’aspirine .,Lorsque PENNSAID est utilisé chez les patients souffrant d’asthme préexistant (sans sensibilité à l’aspirine connue), surveiller les patients pour détecter toute modification des signes et symptômes de l’asthma.
réactions cutanées graves
Les AINS, y compris le diclofénac, peuvent provoquer des réactions cutanées graves telles que la dermatite exfoliative, le Syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (TEN), qui peuvent être fatales. Ces événements gravesles événements peuvent se produire sans avertissement., Informer les patients des signes et des symptômesde réactions cutanées graves et d’arrêter L’utilisation de PENNSAID dès la première apparition d’une éruption cutanée ou de tout autre signe d’hypersensibilité. PENNSAID estcontraindiqué chez les patients ayant déjà eu des réactions cutanées graves aux AINS .
Ne pas appliquer PENNSAID sur les plaies ouvertes de la peau, les infections,les inflammations ou la dermatite exfoliative, car cela peut affecter l’absorption et la solubilité du médicament.
fermeture prématurée du canal artériel fœtal
le diclofénac peut provoquer une fermeture prématurée du canal artériel fœtal., Évitez l’utilisation d’AINS, y compris PENNSAID, chez les femmes enceintesdémarrer à 30 semaines de gestation (troisième trimestre) .
toxicité hématologique
une anémie a été observée chez les patients traités par les AINS. Cela peut être dû à une perte de sang occulte ou grossière, à une rétention d’eau ou à un effet incomplètement décrit sur l’érythropoïèse. Si un patient traité par PENNSAID a toutsignes ou symptômes d’anémie, surveiller l’hémoglobine ou l’hématocrite.
Les AINS, y compris PENNSAID, peuvent augmenter le risque de saignement., Les conditions comorbides telles que les troubles de la coagulation ou l’utilisation concomitante de warfarine, d’autres anticoagulants, d’agents antiplaquettaires (par exemple, l’aspirine),d’inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et d’inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) peuvent augmenter ce risque. Surveiller ces patients pour les signes deles saignements .
masquage de L’Inflammation et de la fièvre
L’activité pharmacologique de PENNSAID dans la réduction de l’inflammation, et éventuellement de la fièvre, peut diminuer l’utilité des signes diagnostiques dans la détection des infections.,
surveillance en laboratoire
étant donné que des saignements gastro-intestinaux graves, une hépatotoxicité et un traumatisme rénal peuvent survenir sans symptômes ni signes avant-coureurs, envisagez de surveiller les patients sous traitement AINS à long terme avec un CBC et un profil chimique périodiquement.
exposition au soleil
demandez aux patients d’éviter l’exposition à la lumière naturelle ou artificielle du soleil sur le ou les genoux traités, car les études chez l’animal ont indiqué que le traitement au diclofénac chirurgical a entraîné une apparition plus précoce de tumeurs cutanées induites par la lumière ultraviolette. Les effets potentiels de PENNSAID sur la réponse cutanée aux dommages causés par les ultraviolets chez l’homme ne sont pas connus.,
exposition oculaire
éviter le contact de PENNSAID avec les yeux et les muqueuses. Avisles patients qui en cas de contact avec les yeux, laver immédiatement l’œil avec de l’eau ou une solution saline et consulter un médecin si l’irritation persiste pendant plus d’une heure.
anti-inflammatoires non stéroïdiens oraux
L’utilisation concomitante d’AINS oraux avec PENNSAID 1,5% a entraîné un taux plus élevé d’hémorragie rectale, des anomalies plus fréquentes de créatinine, d’urée et d’hémoglobine., Par conséquent, n’utilisez pas de thérapie combinée avecpennsaid et un AINS oral à moins que le bénéfice ne l’emporte sur le risque et ne conduisezévaluations de laboratoire périodiques.
information sur le Counseling des patients
conseillez au patient de lire l’étiquetage des patients approuvé par la FDA (Guide des médicaments) qui accompagne chaque prescription délivrée. Informez les patients, les familles ou leurs soignants des informations qui suivent avant d’initier le traitement par PENNSAID et de suivre périodiquement le cours du traitement en cours.,
événements thrombotiques cardiovasculaires
aviser les patients d’être attentifs aux symptômes des événements thrombotiques cardiovasculaires, y compris la douleur thoracique,l’essoufflement, la faiblesse ou l’altération de la parole, et de signaler immédiatement ces symptômes à leur fournisseur de soins de santé .
saignement gastro-intestinal, ulcération et Perforation
aviser les patients de signaler à leur fournisseur de soins de santé les symptômes d’ulcération et de saignement, y compris la douleur épigastrique, la dyspepsie, la méléna et l’hématémèse., Dans le cadre de l’utilisation concomitante d’aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque, informer les patients de l’augmentation du risque et des signes et symptômes de saignement gastro-intestinal .
hépatotoxicité
informer les patients des signes d’avertissement et des symptômes d’hépatotoxicité (p. ex. nausées, fatigue, léthargie, prurit,jaunisse, sensibilité au quadrant supérieur droit et symptômes « pseudo-grippaux”).Si cela se produit, demandez aux patients d’arrêter PENNSAID et de demander une thérapie médicale immédiate .,
insuffisance cardiaque et œdème
conseillez aux patients d’être attentifs aux symptômes de l’insuffisance cardiaque congestive, y compris l’essoufflement, la perte de poids inexpliquée ou l’œdème, et de contacter leur fournisseur de soins de santé si de tels symptômes se manifestent.
Réactions Anaphylactiques
Informer les patients des signes d’une réaction anaphylactique(p. ex., difficulté à respirer, gonflement du visage ou de la gorge). Demandez aux patientspour Demander une aide d’urgence immédiate si ceux-ci se produisent .,
réactions cutanées graves
conseillez aux patients d’arrêter PENNSAID immédiatement s’ils développent tout type d’éruption cutanée et contactez leur fournisseur de soins de santé dès que possible .
fertilité féminine
aviser les femelles du potentiel reproducteur qui désirentgrossesse que les AINS, y compris PENNSAID, peuvent être associés à un retard réversible dans l’ovulation
toxicité fœtale
informer les femmes enceintes d’éviter L’utilisation de PENNSAID et d’autresaids à partir de 30 semaines de gestation en raison du risque de fermeture prématurée du canal artériel fœtal .,
éviter l’utilisation concomitante d’AINS
informer les patients que L’utilisation concomitante de PENNSAID avec d’autres AINS ou salicylates (p. ex. diflunisal,salsalate) n’est pas recommandée en raison du risque accru de toxicité gastro-intestinale et de l’augmentation faible ou nulle de l’efficacité . Avertissez les patients quenous pouvons être présents dans les médicaments « en vente libre » pour le traitement du rhume,de la fièvre ou de l’insomnie.
utilisation d’AINS et D’aspirine à faible Dose
informez les patients de ne pas utiliser d’aspirine à faible dose concomitamment avec PENNSAID jusqu’à ce qu’ils en parlent à leur fournisseur de soins de santé .,
exposition oculaire
demandez aux patients d’éviter le contact de PENNSAID avec les yeux et la muqueuse. Informez les patients qu’en cas de contact avec les yeux, lavez immédiatement l’œil avec de l’eau ou une solution saline et consultez un médecin si l’irritation persiste pendant plus d’une heure.
prévention de l’exposition secondaire
demandez aux patients d’éviter tout contact peau à peau entre d’autres personnes et le ou les genoux sur lesquels PENNSAID a été appliqué jusqu’à ce que le ou les genoux soient complètement secs.,
instructions D’Application spéciales
demandez aux patients de ne pas appliquer PENNSAID sur les plaies cutanées ouvertes, les infections, les inflammations ou la dermatite exfoliative, car cela peut affecter l’absorption et réduire la tolérabilité du médicament.
demandez aux patients d’attendre que la zone traitée avecpennsaid soit complètement sèche avant d’appliquer un écran solaire, un insectifuge, une lotion,une crème hydratante, des cosmétiques ou tout autre médicament topique.
demandez aux patients de minimiser ou d’éviter l’exposition des genoux traités à la lumière naturelle ou artificielle.,
toxicologie Non clinique
carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
carcinogenèse
études de carcinogénicité chez le micéet des rats ayant administré du diclofénac sodique comme constituant alimentaire pendant 2 ans n’ont entraîné aucune augmentation significative de l’incidence tumorale à des doses allant jusqu’à 2 mg/kg/jour, soit environ 0,85 et 1,7 fois, respectivement, la dose topique maximale recommandée de PENNSAID (sur la base bioavailability et comparaison de surface de bodysurface).,
dans une étude sur la cancérogénicité cutanée menée chez des souris albinos, les applications topiques quotidiennes de diclofénac sodium pendant deux ans à des concentrations allant jusqu’à 0,035% de diclofénac sodique (une concentration de diclofénac sodique 57 fois inférieure à celle présente dans PENNSAID) n’ont pas augmenté l’incidence des néoplasmes.
dans une étude de photococarcinogénicité menée chez des souris glabres, l’application topique de diclofénac sodique à des doses allant jusqu’à 0,035% de diclofénac sodique (une concentration de diclofénac sodique 57 fois plus faible que celle présente chez PENNSAID) a donné lieu à un temps médian d’ensemble des tumeurs plus précoce.,
mutagenèse
le diclofénac n’a pas été mutagène ou canclastogène dans une batterie de tests de génotoxicité comprenant le test de mutation inverse bactérien, le test de mutation ponctuelle de lymphome de souris in vitro,les études d’aberration chromosomique dans des cellules ovariennes de hamster chinois in vitro et le test d’aberration chromosomique de cellules de moelle osseuse chez le rat in vivo.
altération de la fertilité
aucune étude de fertilité n’a été menée avec PENNSAID. Diclofénac sodique administré à des doses mâles et femelles de ratsat jusqu’à 4 mg/kg/jour (environ 3.,4 fois la MRHD de PENNSAID basée sur la biodisponibilité apparente et la comparaison de la surface corporelle) n’a pas affecté la fertilité. Les études menées chez le rat n’ont trouvé aucun effet de la fertilité dmsoon appliquée par voie cutanée, de la performance de reproduction ou de la performance de la progéniture.
Utilisation dans des Populations spécifiques
grossesse
grossesse catégorie C avant 30 semaines de gestation; catégorie D à partir de 30 semaines de gestation
résumé des risques
L’utilisation d’AINS, y compris d’AINS, au cours du troisième trimestre de la grossesse augmente le risque de fermeture prématurée du canal artériel fœtal., Évitez l’utilisation d’AINS,y compris PENNSAID, chez les femmes enceintes à partir de 30 semaines de gestation (troisième trimestre).
Il n’existe pas d’études adéquates et bien contrôlées de PENNSAID chez la femme enceinte. Les données des études d’observation concernant les risques embryofétaux potentiels de l’utilisation des AINS chez les femmes au cours du Premier ou du deuxième trimestre de la grossesse ne sont pas concluantes. Dans la population générale des États-Unis, toutes les grossesses cliniquement reconnues,quelle que soit l’exposition aux médicaments, ont un taux de fond de 2 à 4% pour les malformations majeures et de 15 à 20% pour la perte de grossesse., Les études publiées sur la reproduction et le développement du diméthylsulfoxyde (DMSO, le solvant utilisé dans PENNSAID) sont équivoques quant à la potentialtératogénicité. Dans les études de reproduction chez l’animal, aucune preuve de tératogénitédans la souris, le rat ou le lapin ayant reçu du diclofénac pendant la période de la génogenèse à des doses allant jusqu’à environ 0,6, 0,6 et 1,3 fois, respectivement,la dose maximale recommandée chez l’homme (MRHD) de PENNSAID, malgré la présence de toxicité maternelle et fœtale à ces doses .,Sur la base de données animales, il a été démontré que les prostaglandines ont un rôle importantdans la perméabilité vasculaire endométriale, l’implantation de blastocystes et la décudualisation. Dans les études animales, l’administration d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines tels que le diclofénac a entraîné une augmentation de la perte avant et post – implantation.
considérations cliniques
travail ou accouchement
Il n’existe aucune étude sur les effets de PENNSAID pendant le travail ou l’accouchement. Dans les études animales, les AINS, y compris le diclofénac inhibent la synthèse des prostaglandines, provoquent un retard de la parturition et augmentent l’incidence de la mortinaissance.,
Data
Animal data
Reproductive and developmentalstudies in animals demonstrated that diclofenac sodium administration during organogenesis did not produce tératogenicity despite the induction of maternaltoxicity and fetal toxicity in mice at oral doses up to 20 mg/kg/day (approximately0.6 times the maximum recommended human dose of PENNSAID, 162 mg/day,based on body surface area (BSA) comparison), and in rats and rabbits at oraldoses jusqu’à 10 mg/kg/jour (environ 0,6 et 1,3 fois, respectivement, Themrhd basé sur la comparaison BSA)., Les études publiées sur la reproduction et le développement du diméthylsulfoxyde (DMSO, le solvant utilisé dans PENNSAID) sont équivoques en tant que tératogénicité topotentielle. Chez le rat, des doses de diclofénac toxiques pour la mère étaient associées à une dystocie, à une gestation prolongée, à une réduction du poids et de la croissance fœtaux et à une réduction de la survie fœtale.
la Lactation
Résumé des Risques
d’après les données disponibles,le diclofénac peut être présent dans le lait humain., Les avantages pour le développement et la santé de l’allaitement doivent être pris en compte ainsi que le besoin clinique de la mère pour le Cataflam et tous les effets indésirables potentiels sur le nourrisson allaité du theCATAFLAM ou de l’état maternel sous-jacent.
données
Une femme traitée par voie orale avec du sel d’adiclofénac, 150 mg/jour, avait un taux de diclofénac du lait de 100 mcg/L,équivalent à une dose infantile d’environ 0,03 mg/kg/jour., Le diclofénac n’était pas décelable dans le lait maternel chez 12 femmes utilisant le diclofénac (soit après 100 mg/jouroralement pendant 7 jours, soit après une dose intramusculaire unique de 50 mg administrée au cours de la période post-partum immédiate).
femmes et hommes de potentiel reproducteur
infertilité
femmes
en fonction du mécanisme d’action, l’utilisation d’AINS médiés par les prostaglandines, y compris PENNSAID, peut retarder ou prévenir la rupture des follicules ovariens, qui a été associée à une infertilité réversible chez certaines femmes., Des études animales publiées ont montré que l’administration d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut provoquer une rupture folliculaire induite par les prostaglandines nécessaire à l’ovulation. Smallstudies chez les femmes traitées avec des AINS ont également montré un retard réversible inovulation. Envisager le retrait des AINS, y compris PENNSAID, chez les femmes qui ontdifficultés concevoir ou qui subissent une enquête sur l’infertilité.
Utilisation pédiatrique
L’innocuité et l’efficacité des patients pédiatriques n’ont pas été établies.,
Utilisation gériatrique
Les patients âgés, comparés aux patients plus jeunes, sont plus à risque d’effets indésirables graves, cardiovasculaires, gastro-intestinaux et / ou rénaux associés aux AINS. Si le bénéfice escompté pour le patient âgé l’emporte sur ces risques potentiels, commencer le dosage à l’extrémité inférieure de la plage de dosage, et surveiller les patients pour les effets indésirables .
sur les 911 patients traités avec PENNSAID 1,5% dans sept essais cliniques contrôlés de Phase 3, 444 sujets étaient âgés de 65 ans et plus. Il n’y a pas d’âge liés à la différence de theincidence des événements indésirables., Sur les 793 patients traités par PENNSAID 1,5% dans un essai d’innocuité ouvert, 334 sujets étaient âgés de 65 ans et surincompris 107 sujets de 75 ans et plus. Il n’y avait pas de différence dans l’incidence des événements indésirables avec une exposition à long terme à PENNSAID de 1,5% pour cette population âgée.
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