AVVERTENZE
Incluso come parte della sezione PRECAUZIONI.
PRECAUZIONI
Eventi trombotici cardiovascolari
Gli studi clinici condotti su diversi FANS COX-2 selettivi e non selettivi della durata massima di tre anni hanno evidenziato un aumentato rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi (CV), incluso infarto miocardico (IM) e ictus, che possono essere fatali. Sulla base dei dati disponibili, non è chiaro che il rischio di eventi trombotici CV sia simileper tutti i FANS., L ‘aumento relativo degli eventi trombotici CV gravi overbaseline conferiti dall’ uso di FANS sembra essere simile in quelli con e senza malattia CV nota o fattori di rischio per la malattia CV. Tuttavia, i pazienti con malattia CV o fattori di rischio noti hanno avuto una più alta incidenza assoluta di eventi trombotici gravi in eccesso, a causa del loro aumento del tasso basale. Alcuni studi osservativi hanno rilevato che questo aumentato rischio di eventi trombotici gravi della CV iniziava già nelle prime settimane di trattamento. L ‘ aumento del rischio trombotico CV è stato osservato più coerentemente a dosaggi più elevati.,
Per ridurre al minimo il rischio potenziale di un evento CV avverso nei pazienti trattati con FANS, utilizzare la dose più bassa efficace per la durata più breve possibile. Medici e pazienti dovrebbero rimanerealert per lo sviluppo di tali eventi, durante l’intero trattamentocorso, anche in assenza di precedenti sintomi CV. I pazienti devono beinformed circa i sintomi di eventi CV gravi e le misure da prendere se theyoccur.
Non ci sono prove coerenti che l’uso concomitante di aspirina mitiga l’aumento del rischio di gravi eventi trombotici CV associati all’uso di FANS., L’uso concomitante di aspirina e anNSAID, come diclofenac, aumenta il rischio di gravi eventi gastrointestinali (GI).
Stato Post Intervento chirurgico di bypass coronarico (CABG)
Due grandi, controllati, clinicaltrials di un FANS selettivo COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10-14days dopo la chirurgia CABG trovato un aumento dell’incidenza di infarto miocardico e ictus. I FANS sono controindicati nell’impostazione di CABG .,
Pazienti post-infarto del miocardio
Studi osservazionali condotti nel Registro nazionale danese hanno dimostrato che i pazienti trattati con aids nel periodo post-infarto del miocardio presentavano un aumentato rischio di reinfarto, morte correlata al CV e mortalità per tutte le cause a partire dalla prima settimana di trattamento. In questa stessa coorte, l’incidenza di decessi nel primo anno post-infarto miocardico è stata di 20 per 100 anni persona nei pazienti trattati con FANS rispetto a 12 per 100 anni persona nei pazienti non esposti ai FANS., Sebbene il tasso assoluto di morte sia diminuito un po ‘ dopo il primo anno post-MI, l’aumento del rischio relativo di morte degli utenti di inNSAID è persistito per almeno i successivi quattro anni di follow-up.
Evitare l ‘ uso di pazienti ricoverati in PENNSAID con infarto miocardico recente, a meno che non si preveda che i benefici superino il rischio di eventi trombotici CV ricorrenti. Se PENNSAID è usato in pazienti con infarto miocardico recente, monitorare i pazienti per i segni di ischemia cardiaca.,
Sanguinamento, ulcerazione e perforazione gastrointestinali
I FANS, incluso diclofenac, causano gravi eventi avversi gastrointestinali (GI) tra cui infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione dell’esofago, dello stomaco, dell’intestino tenue o dell’intestino crasso, che possono essere fatali. Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza sintomi premonitori, nei pazienti trattati con FANS.Solo un paziente su cinque che sviluppa un grave evento avverso del tratto gastrointestinale superiore durante la terapia con NSAIDterapia è sintomatico., Ulcere GI superiori, sanguinamento grossolano, o perforazione caused by NSAIDs si sono verificati in circa 1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi, andin circa 2% -4% dei pazienti trattati per un anno. Tuttavia, anche la NSAIDterapia a breve termine non è priva di rischi.
Fattori di rischio per sanguinamento gastrointestinale, ulcerazione e perforazione
I pazienti con anamnesi di malattia da ulcera pepticae / o sanguinamento gastrointestinale che hanno usato FANS avevano un rischio maggiore di 10 volte maggiore per lo sviluppo di un sanguinamento gastrointestinale rispetto ai pazienti senza questi fattori di rischio.,Altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con FANS includono una maggiore durata della terapia con FANS; uso concomitante di corticosteroidi orali, aspirina, anticoagulanti o inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI); fumo; uso di alcol; età avanzata; e cattiva salute generalestato. La maggior parte delle segnalazioni post-marketing di eventi GI fatali si è verificata in pazienti anziani odebilitati. Inoltre, i pazienti con malattia epatica avanzata e / orcoagulopatia sono ad aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale.,
Strategie per ridurre al minimo i rischi GI nei pazienti trattati con FANS:
- Utilizzare il dosaggio efficace più basso per la durata più breve possibile.
- Evitare la somministrazione di più di un FANS alla volta.
- Evitare l’uso in pazienti a rischio più elevato a meno che i benefici non superino l’aumentato rischio di sanguinamento. Per tali pazienti, così come quelli con sanguinamento gastrointestinale attivo, prendere in considerazione terapie alternative diverse dai FANS.
- Rimanere vigili per segni e sintomi di ulcerazione e sanguinamento GI durante la terapia con FANS.,
- Se si sospetta un grave evento avverso GI, avviare prontamente la valutazione e il trattamento e interrompere PENNSAID fino a quando non viene escluso un grave evento avverso GI.
- Nel contesto dell’uso concomitante di aspirina a basse dosi per la profilassi cardiaca, monitorare più attentamente i pazienti per l’evidenza di sanguinamento gastrointestinale .
Epatotossicità
Negli studi clinici su prodotti contenenti diclofenac per via orale, aumenti significativi (es.,, più di 3 volte l’ULN) di AST (SGOT)si è verificato in circa il 2% di circa 5.700 pazienti ad un certo momento durante il trattamento con diclofenac (ALT non è stato misurato in tutti gli studi).
In un ampio studio controllato in aperto su 3.700 pazienti trattati con diclofenac orale per 2-6 mesi, i pazienti sono stati monitorati per la prima volta a 8 settimane e 1.200 pazienti sono stati monitorati nuovamente a 24 settimane.Aumenti significativi di ALT e / o AST si sono verificati in circa il 4% dei 3.700 pazienti e hanno incluso aumenti marcati (superiori a 8 volte l’ULN) in circa l ‘ 1% dei 3.700 pazienti., In quello studio in aperto, una più alta incidenza di borderline(meno di 3 volte l’ULN), moderato (3 a 8 volte l’ULN), e marcato (greaterthan 8 volte l’ULN) aumenti di ALT o AST è stato osservato in patientsreceiving diclofenac quando confrontato ad altri FANS. Aumenti delle transaminesono stati osservati più frequentemente nei pazienti con osteoartrite rispetto a quelli con artrite reumatoide.
Quasi tutti gli aumenti significativi delle transaminasi sono stati rilevati prima che i pazienti diventassero sintomatici., Test anomali si sono verificati durante i primi 2 mesi di terapia con diclofenac orale in 42 dei 51 pazienti di alltrials che hanno sviluppato aumenti marcati delle transaminasi.
Nei rapporti post-marketing, sono stati segnalati casi di epatotossicità indotta da farmaci nel primo mese e, in alcuni casi, nei primi 2 mesi di terapia con FANS, ma possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamentocon diclofenac.
La sorveglianza post-marketing ha riportato casi di gravi reazioni epatiche, tra cui necrosi epatica, ittero, epatite fulminante con e senza ittero e insufficienza epatica., Alcuni di questi casi segnalati risultatiin decessi o trapianto di fegato.
In uno studio retrospettivo europeo basato sulla popolazione,caso-controllato, 10 casi di diclofenac orale associato a lesioni da fegato indotte da farmaci con uso corrente rispetto al non uso di diclofenac sono stati associati con un rapporto di probabilità statisticamente significativo di 4 volte aggiustato di lesioni epatiche. In questo studio particolare, basato su un numero complessivo di 10 casi di lesione del fegato associata a diclofenac, il rapporto di probabilità aggiustato è aumentato ulteriormente con il genere femminile, le dosi di 150 mg o più e la durata dell’uso più di 90 giorni.,
I medici devono misurare le transaminasi al basale eperiodicamente nei pazienti che ricevono una terapia a lungo termine con diclofenac, perchéuna grave epatotossicità può svilupparsi senza un prodromo di sintomi distinguenti. I tempi ottimali per fare la prima e la successiva transaminasele misure non sono note. Sulla base dei dati degli studi clinici e delle esperienze post-commercializzazione, le transaminasi devono essere monitorate entro 4-8 settimane dall’inizio del trattamento con diclofenac. Tuttavia, reazioni epatiche gravi possonosi verificano in qualsiasi momento durante il trattamento con diclofenac.,
Se gli esami epatici anormali persistono o peggiorano, se si sviluppano segni clinici e/o sintomi coerenti con la malattia del fegato, o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad esempio, eosinofilia, eruzione cutanea, dolore addominale, diarrea, darkurine, ecc.), PENNSAID deve essere interrotto immediatamente.
Informare i pazienti dei segni premonitori e dei sintomi di epatotossicità (ad es. nausea, affaticamento, letargia, diarrea, prurito, ittero,dolorabilità al quadrante superiore destro e sintomi “simil-influenzali”). Se si sviluppano segni clinici e sintomi coerenti con la malattia del fegato, o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad es.,, eosinofilia, eruzione cutanea, ecc.), interromperepennha detto immediatamente, ed eseguire una valutazione clinica del paziente.
Per ridurre al minimo il rischio potenziale di un evento correlato ad adverseliver nei pazienti trattati con PENNSAID, utilizzare la dose più bassa efficace per la durata più breve possibile. Prestare attenzione quando si prescrivepennsaid con farmaci concomitanti che sono noti per essere potenzialmente epatotossici (ad esempio, paracetamolo, antibiotici, antiepilettici).,
Ipertensione
I FANS, incluso PENNSAID, possono portare a una nuova insorgenza di ipertensione o ad un peggioramento di ipertensione preesistente, entrambi i quali possono contribuire all’aumentata incidenza di eventi CV. I pazienti che assumono inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), diuretici tiazidici o diuretici dell’ansa possonoavere una risposta ridotta a queste terapie quando assumono FANS .
Monitorare la pressione sanguigna (BP) durante l’inizio deltrattamento detto e per tutto il corso della terapia.,
Insufficienza cardiaca ed edema
La collaborazione di Coxib e Trialisti tradizionali con FANS’ L’analisi meta di studi randomizzati controllati ha dimostrato un aumento di circa due volte dei ricoveri per insufficienza cardiaca in pazienti trattati selettivamente con COX-2 e in pazienti trattati con FANS non selettivi rispetto ai pazienti trattati con lacebo. In uno studio del registro nazionale danese su pazienti coninsufficienza cardiaca, l’uso di FANS ha aumentato il rischio di infarto miocardico, ospedalizzazione per insufficienza cardiaca e morte.
Inoltre, ritenzione di liquidi ed edema sono stati osservati in alcuni pazienti trattati con FANS., L’uso di diclofenac può smussare gli effetti di theCV di parecchi agenti terapeutici usati per trattare queste circostanze mediche (per esempio, diuretici, ACE-inibitori, o bloccanti del ricevitore dell’angiotensina ) .
Evitare l’uso di PENNSAID in pazienti con grave insufficienza cardiaca, a meno che i benefici non superino il rischio di peggioramentoinsufficienza cardiaca. Se PENNSAID è usato in pazienti con grave insufficienza cardiaca, monitorare i pazienti per segni di peggioramento dello scompenso cardiaco.,
Tossicità renale e Iperkaliemia
Tossicità renale
La somministrazione a lungo termine di FANS ha provocato necrosi renalpapillare e altre lesioni renali.
È stata osservata tossicità renale anche in pazienti in cui le prostaglandine renali hanno un ruolo compensatorio nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di un FANS può causare una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine e, secondariamente, del flusso sanguigno renaleche può provocare scompenso renale palese., I pazienti ail maggior rischio di questa reazione sono quelli con funzionalità renale compromessa, disidratazione, ipovolemia, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, quelli che assumono diureticie ACE-inibitori o ARB e gli anziani. Interruzione della terapia con FANS è di solito seguita dal recupero allo stato di pretrattamento.
Da studi clinici controllati non sono disponibili informazioni sull’uso di PENNSAID in pazienti con malattia renale avanzata.Gli effetti renali di PENNSAID possono accelerare la progressione della disfunzione renalein pazienti con malattia renale preesistente.,
Corretto stato del volume in pazienti disidratati o ipovolemici prima di iniziare la terapia con PENNSAID. Monitorare la funzionalità renale nei pazienti conimparazione renale o epatica, insufficienza cardiaca, disidratazione o ipovolemia duranteuso di PENNSAID . Evitare l’uso di pazienti ricoverati in PENNSAID con malattia renale avanzata a meno che i benefici sono attesi tooutweigh il rischio di peggioramento della funzionalità renale. Se PENNSAID è usato in pazienti con malattia renale avanzata, monitorare i pazienti per segni di peggioramento della funzione renale.,
Iperkaliemia
Aumenti della concentrazione sierica di potassio, inclusa iperkaliemia, sono stati riportati con l’uso di FANS, anche in alcuni pazientisenza compromissione renale. Nei pazienti con funzione renale normale, questi effettisono stati attribuiti a uno stato iporeninemico-ipoaldosteronismo.
Reazioni anafilattiche
Il diclofenac è stato associato a reazioni anafilattiche in pazienti con e senza ipersensibilità nota al diclofenac ein pazienti con asma aspirina-sensibile .
Cercare aiuto di emergenza se si verifica una reazione anafilattica.,
Esacerbazione dell’asma correlata alla sensibilità all’aspirina
Una sottopopolazione di pazienti con asma può avere asma sensibile all’aspirina che può includere rinosinusite cronica complicata da polipi nasali; broncospasmo grave, potenzialmente fatale; e / o intolleranza all’aspirina e ad altri FANS. Poiché la cross-reattività tra aspirina e otherNSAIDs è stata riportata in tali pazienti sensibili all’aspirina, PENNSAID isontroindicated in pazienti con questa forma di sensibilità all’aspirina .,Quando PENNSAID è usato in pazienti con asma preesistente (senza notasensibilità all’aspirina), monitorare i pazienti per i cambiamenti nei segni e sintomi diasma.
Gravi reazioni cutanee
I FANS, incluso il diclofenac, possono causare gravi reazioni cutanee avverse come dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN), che possono essere fatali. Questi eventi gravi possono verificarsi senza preavviso., Informare i pazienti sui segni e i sintomidi gravi reazioni cutanee e di interrompere l’uso di PENNSAID al primoaspetto di eruzioni cutanee o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. PENNSAID ècontroindicato in pazienti con precedenti gravi reazioni cutanee ai FANS .
Non applicare PENNSAID per aprire ferite della pelle, infezioni,infiammazioni o dermatiti esfoliative, in quanto può influenzare l’assorbimento etolerabilità del farmaco.
Chiusura prematura del dotto arterioso fetale
Diclofenac può causare la chiusura prematura del fetalductus arterioso., Evitare l’uso di FANS, tra cui PENNSAID, nelle donne in gravidanzainizio a 30 settimane di gestazione (terzo trimestre) .
Tossicità ematologica
Nei pazienti trattati con FANS si è verificata anemia. Questo forse a causa di occulto o perdita di sangue lordo, ritenzione di liquidi, o un effetto incompletelydescribed su eritropoiesi. Se un paziente trattato con PENNSAID ne ha qualsiasisegni o sintomi di anemia, monitorare l’emoglobina o l’ematocrito.
I FANS, incluso PENNSAID, possono aumentare il rischio di sanguinamentoeventi., Condizioni di comorbilità come disturbi della coagulazione o uso concomitante di warfarin, altri anticoagulanti, agenti antipiastrinici (ad es. aspirina),inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI) e inibitori della ricaptazione della serotonina norepinefrina (SNRI) possono aumentare questo rischio. Monitorare questi pazienti per i segni disanguinamento .
Mascheramento dell’infiammazione e della febbre
L’attività farmacologica di PENNSAID nella riduzione dell’infiammazione e, eventualmente, della febbre, può diminuire l’utilità dei segni diagnostici nel rilevare le infezioni.,
Monitoraggio di laboratorio
Poiché gravi emorragie gastrointestinali, epatotossicità e lesioni renali possono verificarsi senza sintomi o segni premonitori, considerare di monitorare periodicamente i pazienti in trattamento a lungo termine con FANS con CBC e profilo chimico.
Esposizione al sole
Istruire i pazienti ad evitare l’esposizione alla luce solare naturale o artificiale sul ginocchio(i) trattato (i) perché gli studi sugli animali hanno indicato che il trattamento topico con diclofenac ha provocato un esordio precoce di tumori cutanei indotti dalla luce ultravioletta. I potenziali effetti di PENNSAID sulla risposta cutanea al danno ultravioletto nell’uomo non sono noti.,
Esposizione agli occhi
Evitare il contatto di PENNSAID con gli occhi e le mucose. Advisepatients che se il contatto di occhio accade, immediatamente lavi fuori l’occhio con acqua o salino e consulti un medico se l’irritazione persiste per più di un’ora.
Farmaci antinfiammatori non steroidei orali
L’uso concomitante di FANS orali con PENNSAID 1,5% ha portato ad un più alto tasso di emorragia rettale, più frequente anormalcreatinine, urea ed emoglobina., Pertanto, non utilizzare la terapia di combinazione Conpennsaid e un FANS orale a meno che il beneficio superi il rischio e conduca valutazioni periodiche di laboratorio.
Informazioni sulla consulenza del paziente
Consigliare al paziente di leggere l’etichettatura del paziente approvata dall’AFDA (Guida ai farmaci) che accompagna ogni prescrizione dispensata. Informare i pazienti, le famiglie o i loro caregivers delle informazioni thefollowing prima di iniziare la terapia con PENNSAID e periodicallyduring il corso della terapia in corso.,
Eventi trombotici cardiovascolari
Consigliare ai pazienti di essere attenti per i sintomi di eventi trombotici cardiovascolari, tra cui dolore toracico,mancanza di respiro, debolezza o slurring of speech, e di segnalare immediatamente uno qualsiasi di questi sintomi al proprio fornitore di assistenza sanitaria .
Sanguinamento, ulcerazione e perforazione gastrointestinali
Consigliare ai pazienti di segnalare sintomi di ulcerazione e sanguinamento, inclusi dolore epigastrico, dispepsia, melena ed ematemesi al proprio medico., Nell’ambito dell’uso concomitante di aspirina a basse dosi per la profilassi cardiaca, informare i pazienti dell’aumento del rischio e dei segni e sintomi di sanguinamento gastrointestinale .
Epatotossicità
Informare i pazienti dell’avvertimentosegni e sintomi di epatotossicità (ad es. nausea, affaticamento, letargia,prurito, ittero, dolorabilità al quadrante superiore destro e sintomi “simil-influenzali”).Se questi si verificano, istruire i pazienti a interrompere PENNSAID e cercare medicaltherapy immediato .,
Insufficienza cardiaca ed edema
Consigliare ai pazienti di essere attenti per i sintomi di insufficienza cardiaca congestizia tra cui mancanza di respiro, gonfiore inspiegabile o edema e di contattare il proprio medico se si verificano tali sintomi.
Reazioni anafilattiche
Informare i pazienti dei segni di una reazione anafilattica (ad es. difficoltà respiratorie, gonfiore del viso o della gola). Istruire i pazientiper cercare aiuto immediato di emergenza se questi si verificano .,
Reazioni cutanee gravi
Consigliare ai pazienti di interrompere immediatamente PENNSAID se sviluppano qualsiasi tipo di eruzione cutanea e contattare il proprio medico non appena possibile .
la Fertilità Femminile
Consigliare femmine di potenziale riproduttivo che desirepregnancy che Fans, inclusi PENNSAID, può essere associato con un reversibledelay in ovulazione
Tossicità Fetale
Informare le donne in gravidanza di evitare l’uso di PENNSAID e otherNSAIDs di partenza a 30 settimane di gestazione a causa del rischio di prematureclosing del dotto arterioso fetale .,
Evitare l ‘uso concomitante di FANS
Informare i pazienti che l’ uso concomitante di PENNSAID con altri FANS o salicilati (ad es. diflunisal,salsalato) non è raccomandato a causa dell ‘aumentato rischio di tossicità gastrointestinale e della scarsa o nulla aumento dell’ efficacia . Avvisare i pazienti CHENSAIDS possono essere presenti in” over the counter ” farmaci per il trattamento di raffreddori,febbre o insonnia.
Uso di FANS e aspirina a basso dosaggio
Informare i pazienti di non usare aspirina a basso dosaggio in concomitanza con PENNSAID fino a quando non parlano con il loro operatore sanitario .,
Esposizione agli occhi
Istruire i pazienti ad evitare il contatto di PENNSAID con gli occhi e la mucosa. Avvisare i pazienti che in caso di contatto con gli occhi, lavare immediatamente l’occhio con acqua o soluzione salina e consultare un medico se l’irritazione persisteper più di un’ora.
Prevenzione dell’esposizione secondaria
Istruire i pazienti ad evitare il contatto pelle a pelle tra altre persone e il / i ginocchio / i a cui è stato applicato PENNSAID fino a quando il / i ginocchio / i non è completamente asciutto.,
Istruzioni speciali per l’applicazione
Istruire i pazienti a non applicare PENNSAID a ferite cutanee aperte, infezioni, infiammazioni o dermatiti esfoliative, in quanto potrebbero influenzareassorbimento e riduzione della tollerabilità del farmaco.
Istruire i pazienti ad attendere che l’area trattata Conpennsaid sia completamente asciutta prima di applicare crema solare, repellente per insetti, lozione,crema idratante, cosmetici o altri farmaci topici.
Istruire i pazienti a ridurre al minimo o evitare l’esposizione del ginocchio(i) trattato (i) alla luce solare naturale o artificiale.,
Dati di Tossicologia
Carcinogenesi, Mutagenesi, Compromissione Della Fertilità
Cancerogenesi
Cancerogenicità in studi in miceand ratti somministrato diclofenac sodium come un costituente dietetico per 2 yearsresulted in nessun significativo aumento nell’incidenza di tumore a dosi fino a 2 mg/kg/giorno circa 0,85 e 1.7 volte, rispettivamente, il massimo recommendedhuman attualità dose di PENNSAID (basato sulla biodisponibilità apparente e bodysurface area di confronto).,
In uno studio di cancerogenicità dermica condotto in topi albini, le applicazioni topiche giornaliere di diclofenac sodium per due anni a concentrazioni fino allo 0,035% di diclofenac sodium (una concentrazione di sodio di diclofenac inferiore di 57 volte rispetto a quella presente in PENNSAID) non hanno aumentato l’incidenza delle neoplasie.
In uno studio di photocarcinogenicitystudy condotto in topi glabri, l’applicazione topica di diclofenac sodium atdoses fino a 0.035% diclofenac sodium (un 57-fold più basso diclofenac sodiumcentration che presente in PENNSAID) ha provocato un ofonset di tempo mediano più presto di tumori.,
Mutagenesi
Il Diclofenac non è risultato mutageno o clastogenico in una serie di test di genotossicità che includevano il test di mutazione inversa batterica, il test di mutazione puntiforme del linfoma murino in vitro,studi di aberrazione cromosomica in vitro su cellule ovariche di criceto cinese e il test di aberrazione cromosomica in vivo su cellule del midollo osseo nel ratto.
Compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi sulla fertilità con PENNSAID. Diclofenac sodico somministrato a dosi di ratsat maschili e femminili fino a 4 mg/kg/die (circa 3.,4 volte il MRHD di PENNSAID basedon biodisponibilità apparente e confronto superficie corporea) non ha influenzato la fertilità. Gli studi condotti nei ratti non hanno trovato alcun effetto della fertilità DMSOon applicata per via cutanea, delle prestazioni riproduttive o delle prestazioni della prole.
Uso In Popolazioni Specifiche
Gravidanza
Gravidanza Categoria C prima di 30 settimane di gestazione; Categoria D, a partire da 30 weeksgestation
Rischio di Riepilogo
l’Uso di Fans, includingPENNSAID, durante il terzo trimestre di gravidanza aumenta il rischio ofpremature chiusura del dotto arterioso fetale., Evitare l’uso di FANS, incluso PENNSAID, in donne in gravidanza a partire da 30 settimane di gestazione (terzo trimestre).
Non esistono studi adeguati e ben controllati su PENNSAID in donne in gravidanza. I dati provenienti da studi osservativi riguardanti i potenziali rischi embriofetali dell’uso di FANS nelle donne nel primo o secondo trimestre di gravidanza sono inconcludenti. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, tutte le gravidanze clinicamente riconosciute,indipendentemente dall’esposizione al farmaco, hanno un tasso di fondo del 2-4% per le principali malformazioni e del 15-20% per la perdita di gravidanza., Gli studi pubblicati sulla riproduzione e sullo sviluppo del dimetilsolfossido (DMSO, il solvente usato in PENNSAID) sono equivoci sulla potentialteratogenicity. Negli studi sulla riproduzione animale, nessuna evidenza di teratogenitàè stato osservato in topi, ratti o conigli somministrati diclofenac durante il periodo diorganogenesi a dosi fino a circa 0,6, 0,6 e 1,3 volte, rispettivamente,la dose massima raccomandata per l’uomo (MRHD) di PENNSAID, nonostantela presenza di tossicità materna e fetale a queste dosi .,Sulla base di dati sugli animali, le prostaglandine hanno dimostrato di avere un ruolo importante nella permeabilità vascolare endometriale, nell’impianto di blastocisti e nella decidualizzazione. Negli studi sugli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine come diclofenac ha determinato un aumento della perdita pre – e post-impianto.
Considerazioni cliniche
Lavoro o consegna
Non ci sono studi sugli effetti di PENNSAID durante il travaglio o il parto. Negli studi sugli animali, i FANS, incluso il diclofenac inibiscono la sintesi delle prostaglandine, causano un parto ritardato e aumentano l’incidenza di nati morti.,
Dati
Animali
Riproduttiva e developmentalstudies negli animali hanno dimostrato che il diclofenac sodium amministrazione duringorganogenesis non ha prodotto teratogenicità nonostante l’induzione di maternaltoxicity e tossicità fetale in topi a dosi orali fino a 20 mg/kg/giorno (approximately0.6 volte la massima dose raccomandata nell’uomo di PENNSAID, 162 mg/giorno,basata sulla superficie corporea (BSA) confronto), e in ratti e conigli a oraldoses fino a 10 mg/kg/giorno (circa 0,6 e 1,3 volte, rispettivamente, theMRHD basato su BSA confronto)., Gli studi riproduttivi e di sviluppo pubblicati sul dimetilsolfossido (DMSO, il solvente usato in PENNSAID) sono equivoci come teratogenicità topotenziale. Nei ratti, le dosi tossiche per la madre di diclofenac sono state associate a distocia, gestazione prolungata, riduzione dei pesi fetali e crescita e ridotta sopravvivenza fetale.
Allattamento
Riassunto del rischio
Sulla base dei dati disponibili,il diclofenac può essere presente nel latte materno., I benefici per lo sviluppo e la salute dell’allattamento al seno devono essere considerati insieme al bisogno clinico della madre per il cataflam e qualsiasi potenziale effetto negativo sul bambino allattato al seno dal Cataflam o dalla condizione materna sottostante.
Dati
Una donna trattata per via orale con sale adiclofenac, 150 mg/die, aveva un livello di diclofenac nel latte di 100 mcg/L,equivalente a una dose infantile di circa 0,03 mg/kg/die., Diclofenac non era rilevabile nel latte materno in 12 donne che utilizzavano diclofenac (dopo 100 mg / die per via orale per 7 giorni o una singola dose intramuscolare di 50 mg somministrata nel periodo postpartum immediato).
Femmine e maschi di potenziale riproduttivo
Infertilità
Femmine
In base al meccanismo diazione, l’uso di FANS mediati dalla prostaglandina, incluso PENNSAID, può ritardare o prevenire la rottura dei follicoli ovarici, che è stata associata a infertilità reversibile in alcune donne., Studi su animali pubblicati hanno dimostrato chel’amministrazione degli inibitori della sintesi delle prostaglandine ha il potenziale di rompere la rottura follicolare mediata dalla prostaglandina richiesta per l’ovulazione. Piccoli studi nelle donne trattate con FANS hanno anche mostrato un ritardo reversibile inovulazione. Considerare il ritiro dei FANS, incluso il PENNSAID, nelle donne che hannodifficoltà a concepire o che sono in fase di indagine sull’infertilità.
Uso pediatrico
Sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non sono stati stabiliti.,
Uso geriatrico
I pazienti anziani, rispetto ai pazienti più giovani, sono a maggior rischio di reazioni avverse gravi cardiovascolari, gastrointestinali e / o renali associate ai FANS. Se il beneficio previsto per il paziente anziano supera questi potenziali rischi, iniziare a dosare nella fascia bassa del range di dosaggio e monitorare i pazienti per effetti avversi .
Dei 911 pazienti trattati con PENNSAID 1,5% in sette studi clinici controllati di fase 3, 444 soggetti avevano un’età pari o superiore ai 65 anni. Non c’era alcuna differenza legata all’età nelincidenza di eventi avversi., Dei 793 pazienti trattati con PENNSAID 1,5% in uno studio di sicurezza in aperto, 334 soggetti avevano 65 anni di età e overincluding 107 soggetti 75 e oltre. Non c’era differenza nell’incidenza dieventi avversi con esposizione a lungo termine a PENNSAID 1.5% per questa popolazione anziana.
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