simvastatin
Zocor
Farmakologické klasifikace: inhibitory HMG-CoA reduktázy
Terapeutické klasifikace: antilipemic, cholesterol-snížení léků
Těhotenství rizikové kategorie X
k Dispozici formuláře
je k Dispozici pouze na lékařský předpis
Tablety: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Indikace a dávkování 
Primární a sekundární prevence ischemické choroby srdeční; hyperlipidemie. Dospělí: zpočátku 20 mg p. o. denně večer., Pacienti, kteří potřebují více než 45% snížení LDL-C, mohou být zahájeni 40 mg denně. Dávkování je upraveno Q 4 týdny na základě tolerance pacienta a odpovědi. Rozsah dávkování je 5 až 80 mg denně. homozygotní familiární hypercholesterolemie. Dospělí: 40 mg P. O. denně večer nebo 80 mg P. O. denně ve třech dílčích dávkách 20 mg, 20 mg a 40 mg večer.
≡ úprava dávkování. U pacientů užívajících cyklosporin začněte s 5 mg p. o. denně; nepřekračujte 10 mg denně. U pacientů užívajících fibráty nebo niacin je maximum 10 mg P. O. denně., U pacientů s těžkou renální insuficiencí začněte s 5 mg P. O. denně. U pacientů užívajících amiodaron nebo verapamil by dávka neměla překročit 20 mg denně.
Farmakodynamika
Antilipemic akce: Simvastatin inhibuje enzym 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktázy. Tento jaterní enzym je časným (a omezujícím) krokem v syntetické cestě cholesterolu.
farmakokinetika
absorpce: snadno absorbovaná; rozsáhlá jaterní extrakce však omezuje plazmatickou dostupnost aktivních inhibitorů na 5% dávky nebo méně., Individual absorption varies considerably.
Distribution: Parent drug and active metabolites are more than 95% bound to plasma proteins.
Metabolism: Hydrolysis occurs in the plasma; at least three major metabolites have been identified.
Excretion: Excreted primarily in bile.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na lék, u těhotných a kojících žen, u žen ve fertilním věku, pokud není rizikové těhotenství, a u pacientů s aktivním jaterním onemocněním nebo podmínky, které způsobují nevysvětlitelné přetrvávající zvýšení sérových transamináz.,
používejte opatrně u pacientů s anamnézou onemocnění jater a u pacientů, kteří konzumují nadměrné množství alkoholu.
interakce
lék-lék. Amiodaron, verapamil: zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy. Pro dávku simvastatinu nepřekračujte 20 mg denně.
cimetidin, ketokonazol, spironolakton: může zvýšit riziko endokrinní dysfunkce. Zdá se, že není nutný žádný zásah; získat úplnou anamnézu u pacientů, u kterých se vyvine endokrinní dysfunkce.
Digoxin: mírně zvyšuje hladiny digoxinu. Pečlivě sledujte hladiny digoxinu na začátku léčby simvastatinem.,
Erytromycin, fibráty jako je klofibrát a gemfibrozilu, vysoké dávky niacinu (kyseliny nikotinové v 1 g nebo více denně), imunosupresiva, jako je cyklosporin: Zvyšuje riziko rabdomyolýzy. Pečlivě sledujte pacienta, pokud se nelze vyhnout použití společně. Pokud pacient musí užívat cyklosporin, omezte denní dávku simvastatinu na 10 mg.
hepatotoxické léky: zvyšuje riziko hepatotoxicity. Nepoužívejte společně.
Warfarin: Simvastatin může mírně zvýšit antikoagulační účinek. Monitorujte PT na začátku léčby a během úpravy dávky.
lék-bylina., Červená kvasnice rýže: Zvyšuje riziko nežádoucích účinků nebo toxicity, protože červená kvasnice rýže má složky, podobné těm, statiny. Odradit použití společně.
Drug-food. Grapefruitová šťáva: zvyšuje hladinu léků a zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Podávejte s jinými tekutinami než grapefruitovou šťávou.
drogy-životní styl. Užívání alkoholu: může zvýšit riziko hepatotoxicity. Odradit užívání alkoholu.
nežádoucí účinky
CNS: bolest hlavy, astenie.
GI: bolest břicha, zácpa, průjem, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení.
respirační: infekce horních cest dýchacích.,
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou zvýšit hladiny ALT, AST a CK.
předávkování a léčba
bylo hlášeno několik předávkování; žádní pacienti neměli žádné specifické příznaky a všichni pacienti se zotavili bez následků. Maximální dávka byla 450 mg.
dokud nebudou získány další zkušenosti, nelze doporučit žádnou specifickou léčbu předávkování.
zvláštní úvahy
začněte simvastatin až po dietě a jiných terapiích bez léčby se ukázaly jako neúčinné. Pacient by měl během léčby pokračovat ve stravě snižující hladinu cholesterolu.,
úprava dávkování by měla být provedena přibližně každé 4 týdny. Pokud hladina cholesterolu klesne pod cílový rozsah, může být dávka snížena.
provádějte testy jaterních funkcí často na začátku léčby a pravidelně poté.
těhotní pacienti
bezpečnost nebyla stanovena. Pacient by měl okamžitě hlásit plánované, podezřelé nebo známé těhotenství.
kojící pacienti
není známo, zda se lék objevuje v mateřském mléce. Vzhledem k riziku pro kojence by se měl pacient během léčby vyhnout kojení.,
Pediatričtí pacienti
bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
většina starších pacientů reaguje na denní dávku 20 mg nebo méně.
vzdělávání Pacientů
Řekněte pacientovi, aby se lék ve večerních hodinách, a že může být užíván bez ohledu na jídlo.
řekněte pacientovi, aby hlásil nežádoucí účinky, zejména bolesti svalů.
Vysvětlete význam kontroly sérových lipidů pro zdraví CV. Naučte vhodné dietní řízení (omezení celkového příjmu tuků a cholesterolu), kontrolu hmotnosti a cvičení.,
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití
Napsat komentář