Aspirin (Čeština)

Pozadí

Aspirin je jedním z nejbezpečnějších a nejméně nákladné léky proti bolesti na trhu. Zatímco jiné léky proti bolesti byly objeveny a vyrobeny před aspirinem, získaly přijetí jako volně prodejné léky v Evropě a ve Spojených státech po úspěchu aspirinu na přelomu dvacátého století.,

Dnes, Američané sami konzumují 16.000 tun aspirinu ročně, rovná 80 milionů prášky, a strávíme asi 2 miliardy dolarů za rok pro non-předpis analgetika, z nichž mnohé obsahují aspirin nebo podobné léky.

v současné době je lék dostupný v několika dávkových formách v různých koncentracích od .0021 na .00227 uncí (60 až 650 miligramů), ale lék je nejrozšířenější ve formě tablet. Jiné lékové formy zahrnují kapsle, kaplety, čípky a tekutý elixír.,

Aspirin lze použít k boji proti řadě zdravotních problémů: cerebrální trombózy (s méně než jednou tabletou denně); obecná bolest nebo horečka (dvě až šest tablet denně; a nemoci, jako je revmatická horečka, dna a revmatoidní artritida. Droga je také prospěšná při pomoci odvrátit infarkty. Kromě toho biologové používají aspirin k interferenci s působením bílých krvinek a molekulární biologové používají lék k aktivaci genů.,

široké spektrum účinků, že aspirin může produkovat bylo obtížné přesně určit, jak to vlastně funguje, a to nebylo až 1970, že biologové předpokládali, že aspirin a příbuzné léky (jako je ibuprofen) práce tím, že inhibuje syntézu určitých hormonů, které způsobují bolest a zánět. Od té doby vědci dosáhli dalšího pokroku v pochopení toho, jak aspirin funguje. Nyní například vědí, že aspirin a jeho příbuzní skutečně zabraňují růstu buněk, které způsobují zánět.,

Historie

sloučeniny, z nichž aktivní složka aspirinu byl nejprve odvozen, kyselina salicylová, byl nalezen v kůře vrby v roce 1763 Reverend Edmund Kámen Sekání-Norton, Anglie. (Kůra z vrby-Salix Alba-obsahuje vysoké hladiny salicinu, glykosidu kyseliny salicylové.) Dřívější účty naznačují, že Hippokrates starověkého Řecka používal vrbové listy pro stejný účel-ke snížení horečky a zmírnění bolesti různých nemocí.,

během roku 1800 různí vědci extrahovali kyselinu salicylovou z vrbové kůry a synteticky vyrobili sloučeninu. V roce 1853 pak francouzský chemik Charles F.Gerhardt syntetizoval primitivní formu aspirinu, derivátu kyseliny salicylové. V roce 1897 objevil Felix Hoffmann, německý chemik pracující v Bayer division I.G. Farber, lepší metodu syntézy drogy., Ačkoli někdy je Hoffmann nesprávně oceněn za objev aspirinu, pochopil, že aspirin je účinný lék proti bolesti, který neměl vedlejší účinky kyseliny salicylové (spálil hrdla a rozrušil žaludky).

výrobce Bayer aspirin začíná v roce 1899 a dominuje výroba z bolesti až po první Světové Válce, když Sterling Drug koupil německý vlastněné společnosti Bayer je Nové,

první tři kroky v aspirin výroby: vážení, míchání, a suché screening., Míchání lze provést v Glen mixeru, který oba mísí přísady a vylučuje vzduch z nich. Při suchém screeningu jsou malé šarže ručně vytlačeny sítkem z drátěného pletiva, zatímco větší šarže mohou být promítány v mlýně Fitzpatrick.

York operations. Dnes je „Aspirin“ registrovanou ochrannou známkou společnosti Bayer v mnoha zemích po celém světě, ale ve Spojených státech a Velké Británii je aspirin jednoduše běžným názvem kyseliny acetylsalicylové.,

výroba aspirinu má paralelně pokroky ve farmaceutické výrobě jako celku, s významnou mechanizací vyskytující se na počátku dvacátého století. Nyní je výroba aspirinu vysoce automatizovaná a v některých farmaceutických společnostech zcela počítačová.

zatímco výrobní proces aspirinu se liší mezi farmaceutickými společnostmi, dávkovými formami a částkami, proces není tak složitý jako proces pro mnoho jiných léků., Zejména výroba tvrdých tablet aspirinu vyžaduje pouze čtyři složky: účinnou látku (kyselinu acetylsalicylovou), kukuřičný škrob, vodu a mazivo.

Suroviny

K výrobě tvrdé tablety aspirinu, kukuřičný škrob a vody jsou přidány do aktivní složka (kyselina acetylsalicylová) sloužit jako pojiva a plniva, spolu s mazivem. Vazebná činidla pomáhají držet tablety pohromadě; plniva (ředidla) dávají tabletám větší objem, aby vytvořily tablety odpovídající velikosti., Během míchání se přidá část maziva a zbytek se přidá po stlačení tablet. Mazivo udržuje směs z lepení na strojní zařízení. Možné maziv patří: hydrogenovaný rostlinný olej, kyselina stearová, mastek, nebo hliníku-stearát. Vědci provedli značné vyšetřování a výzkum, aby izolovali nejúčinnější mazivo pro tvrdé tablety aspirinu.,

Žvýkací tablety aspirinu obsahují různá rozpouštědla, jako je například mannitol, laktosa, sorbitol, sacharóza, a inositol, které umožňují tableta rozpustí rychleji a dát lék příjemnou chuť. Kromě toho se do žvýkacích tablet přidávají aromatické látky, jako je sacharin, a barviva. Na barviva schválená v současné době ve Spojených Státech patří: FD&C Yellow No. 5, FD&C Yellow No. 6, FD&C Červené Číslo 3, FD&C Red No. 40, FD&C Blue no., 1, FD&C Modré Číslo 2, FD&C Zelená Č. 3, omezený počet D&C barviva, a oxidy železa.

výrobní proces

tablety aspirinu se vyrábějí v různých tvarech. Jejich hmotnost, velikost, tloušťka a tvrdost se mohou lišit v závislosti na množství dávky. Horní a spodní povrch tablet může být plochý, kulatý, konkávní nebo konvexní na různé stupně. Tablety mohou mít také čáru zaznamenanou uprostřed vnějšího povrchu, takže tablety mohou být v případě potřeby rozděleny na polovinu., Tablety mohou být vyryty symbolem nebo písmeny pro identifikaci výrobce.

tablety aspirinu se stejným dávkovacím množstvím jsou vyráběny v dávkách. Po pečlivém vážení se potřebné složky smíchají a stlačují do jednotek granulované směsi zvané slimáky. Slimáky jsou pak filtrovány, aby se odstranil vzduch a hrudky, a jsou znovu stlačeny (nebo děrovány) do mnoha jednotlivých tablet. (Počet tablet, bude záviset na velikosti šarže, dávka a typ tabletu stroj používán.,) Dokumentace o každé šarži je uchovávána po celou dobu výrobního procesu a hotové tablety procházejí několika testy, než jsou baleny a baleny k distribuci.

postup pro výrobu těžké aspirin tablety, známý jako suché granulace nebo tlouci, je následující:

Hmotnost

• 1 kukuřičný škrob, aktivní složka, a maziva jsou váženy odděleně ve sterilních kanystry určit, zda ingredience, které splňují předem stanovená specifikace velikost dávky a množství dávkování.,

míchání

• 2 kukuřičný škrob se vydává do studené čištěné vody, poté se zahřeje a míchá, dokud se nevytvoří průsvitná pasta. Kukuřičný škrob, aktivní složka, a část maziva jsou další nalil do sterilní nádoby, a nádoba se otočil na míchací stroj nazvaný Glen Mixer. Míchání směsi složek, stejně jako vylučuje vzduch ze směsi.
• 3 směs je pak mechanicky odděleny do jednotek, které jsou obecně od 7/8 do 1 palce (2.22 2,54 cm) ve velikosti. Tyto jednotky se nazývají slimáci.,

dry screening

• 4 Dále jsou malé šarže slimáků nuceny přes síťovou obrazovku ruční špachtlí z nerezové oceli. Velké šarže v značných výrobních prodejnách jsou filtrovány přes stroj zvaný Fitzpatrick mill. Zbývající mazivo se přidá ke směsi, která se jemně mísí v rotačním granulátoru a prosévači. Mazivo udržuje směs v lepení na tabletový stroj během procesu komprese.,

Komprese

• 5 směs je slisována do tablet, a to buď pomocí single-punch stroj (po malých dávkách) nebo rotační tablet zařízení (pro výrobu ve velkém měřítku). Většina jednorázových strojů je poháněna motorem, ale ručně ovládané modely jsou stále k dispozici. Na single-děrovací stroje, směs se přivádí do jedné tabletové formy (tzv. barvivo dutiny) krmiva boty, a to následovně:
  • krmivo boty přechází barvivo dutiny a uvolní směs. Krmná bota pak odtáhne a odškrábe veškerou přebytečnou směs od dutiny barviva.,
  • punč-krátká ocelová tyč-velikost dutiny barviva klesá do barviva a stlačuje směs do tablety. Punč pak se chová, zatímco punč pod
    

    Tato kresba ilustruje princip komprese v jednom-punch stroj. Nejprve se směs aspirinu přivádí do dutiny barviva. Poté do dutiny sestoupí ocelový punč a směs se stlačí do tablety. Jak se úder zasune, další úder pod dutinu stoupá, aby vysunul tabletu.

    dutina barviva stoupá do dutiny a vysune tabletu.,

  • jak se krmná bota vrací, aby znovu naplnila dutinu barviva, vytlačuje stlačenou tabletu z barvicí plošiny.
• na rotačních tabletových strojích směs prochází přívodním potrubím do řady dutin barviv, které jsou umístěny na velké ocelové desce. Deska se točí, jak se směs vydává přes přívodní potrubí, rychle vyplňuje každou dutinu barviva. Razníky, jak nad, tak pod dutinami barviva, se postupně otáčejí rotací dutin barviva., Válečky na horní straně horní údery stiskněte údery dolů na barvivo dutin, kompresí směsi do tablet, zatímco válec-aktivní údery pod barvivo dutiny zvedněte a vysuňte tablet z barviva platformy.

testování

• 6 stlačené tablety se podrobí zkoušce tvrdosti a drobivosti tablet a testu rozpadu tablet (viz část kontroly kvality níže).,

Stáčení a balení

• 7 tablety jsou převedeny do automatizované stáčecí lince, kde jsou vydávány do čiré nebo barevné potažené polyethylenu nebo polypropylenu, plastových lahví nebo skleněných lahví. Lahve jsou přelité bavlna balení, uzavřené s čiré hliníkový top, a pak uzavřené s plastovou a gumovou dítě-důkaz víko. Na kruhový okraj víka je pak připevněn čirý, kulatý plastový pás. Slouží jako další těsnění, které odrazuje a detekuje manipulaci s produktem.,
• 8 lahve jsou pak označeny informacemi o produktu a je připojeno datum vypršení platnosti. V závislosti na výrobci jsou lahve pak baleny v jednotlivých kartonových krabicích. Obaly nebo lahve jsou pak zabaleny do větších kartonových krabic a připraveny k distribuci distributorům.

hotové tablety aspirinu mají často čáru „skóroval“ dolů do středu, takže tableta může být rozdělena na dvě části s lehkostí.,

Kontrola Kvality

Zachovat vysoký stupeň kontroly kvality je velmi důležité ve farmaceutickém zpracovatelském průmyslu, stejně jako vyžadované pro Potraviny a Léčiva (FDA). Všechny stroje jsou sterilizovány před zahájením výrobního procesu, aby se zajistilo, že produkt není kontaminován nebo zředěn žádným způsobem. Kromě toho, provozovatelé pomáhat při udržování přesné a dokonce i množství dávkování v průběhu výrobního procesu provádění pravidelných kontrol, vedení pečlivé várka záznamů a podávání nezbytné testy., Tloušťka tablety a hmotnost jsou také řízeny.

jakmile jsou tablety vyrobeny, podstoupí několik testů kvality, jako jsou testy tvrdosti tablet a drobivosti. Aby bylo zajištěno, že tablet nebude čip nebo zlomit za normálních podmínek, jsou testovány na tvrdost ve stroji, jako je Schleuniger (nebo Heberlein) Tablet Hardness Tester. Jsou také testovány na drobivost, což je schopnost tablety odolat přísnosti balení a přepravy. K provedení tohoto testu se používá stroj zvaný Roche Friabilator., Během testu jsou tablety rozdrceny a vystaveny opakovaným šokům.

dalším testem je test rozpadu tablet. Aby se zajistilo, že se tablety rozpustí v požadované rychlosti, vzorek z dávky se umístí do testeru rozpadu tablet, jako je Tester Vanderkamp. Toto zařízení se skládá ze šesti plastových trubek otevřených nahoře a dole. Dno trubek je pokryto síťovou obrazovkou. Trubky jsou naplněny tabletami a ponořeny do vody při 37 stupních Fahrenheita (2.,77 stupňů Celsia) a zataženo po určitou dobu a rychlost, aby se zjistilo, zda se tablety rozpustí podle návrhu.