contexte
L’aspirine est l’un des analgésiques les plus sûrs et les moins chers sur le marché. Alors que d’autres analgésiques ont été découverts et fabriqués avant l’aspirine, ils n’ont été acceptés comme médicaments en vente libre en Europe et aux États-Unis qu’après le succès de l’aspirine au tournant du XXe siècle.,
Aujourd’hui, les Américains consomment à eux seuls 16 000 tonnes de comprimés d’aspirine par an, ce qui équivaut à 80 millions de pilules, et nous dépensons environ 2 milliards de dollars par an pour les analgésiques sans ordonnance, dont beaucoup contiennent de l’aspirine ou des médicaments similaires.
Actuellement, le médicament est disponible en plusieurs formes posologiques à différentes concentrations .0021 à .00227 onces (60 à 650 milligrammes), mais le médicament est le plus largement utilisé sous forme de comprimés. Les autres formes posologiques comprennent les capsules, les caplets, les suppositoires et l’élixir liquide.,
L’aspirine peut être utilisée pour combattre une foule de problèmes de santé: Les thromboses cérébrales (avec moins d’un comprimé par jour); la douleur générale ou la fièvre (deux à six comprimés par jour; et des maladies telles que le rhumatisme articulaire aigu, la goutte et la polyarthrite rhumatoïde. Le médicament est également bénéfique pour aider à conjurer les crises cardiaques. En outre, les biologistes utilisent l’aspirine pour interférer avec l’action des globules blancs, et les biologistes moléculaires utilisent le médicament pour activer les gènes.,
Le large éventail d’effets que l’aspirine peut produire a rendu difficile de déterminer comment elle fonctionne réellement, et ce n’est que dans les années 1970 que les biologistes ont émis l’hypothèse que l’aspirine et les médicaments connexes (tels que l’ibuprofène) inhibent la synthèse de certaines hormones qui causent la douleur et l’inflammation. Depuis lors, les scientifiques ont fait de nouveaux progrès dans la compréhension du fonctionnement de l’aspirine. Ils savent maintenant, par exemple, que l’aspirine et ses parents empêchent en fait la croissance des cellules responsables de l’inflammation.,
histoire
le composé à partir duquel l’ingrédient actif de l’aspirine a été dérivé pour la première fois, l’acide salicylique, a été trouvé dans l’écorce d’un saule en 1763 par le Révérend Edmund Stone de Chipping-Norton, en Angleterre. (L’écorce du saule-Salix Alba-contient des niveaux élevés de salicine, le glycoside de l’acide salicylique.) Des récits antérieurs indiquent Qu’Hippocrate de la Grèce antique utilisait des feuilles de saule dans le même but—pour réduire la fièvre et soulager les douleurs d’une variété de maladies.,
au cours des années 1800, divers scientifiques ont extrait l’acide salicylique de l’écorce de saule et ont produit le composé synthétiquement. Puis, en 1853, le chimiste français Charles F. Gerhardt a synthétisé une forme primitive d’aspirine, un dérivé de l’acide salicylique. En 1897, Felix Hoffmann, un chimiste allemand travaillant à la Division Bayer DE I. G. Farber, a découvert une meilleure méthode pour synthétiser le médicament., Bien que parfois Hoffmann soit mal crédité pour la découverte de l’aspirine, il a compris que l’aspirine était un analgésique efficace qui n’avait pas les effets secondaires de l’acide salicylique (il brûlait la gorge et dérangeait l’estomac).
Bayer a commercialisé de l’aspirine à partir de 1899 et a dominé la production d’analgésiques jusqu’après la Première Guerre mondiale, lorsque Sterling Drug a acheté le nouveau
opérations York. Aujourd’hui, « Aspirin » est une marque déposée de Bayer dans de nombreux pays du monde, mais aux États-Unis et au Royaume-Uni, l’aspirine est simplement le nom commun de l’acide acétylsalicylique.,
la fabrication de l’aspirine est parallèle aux progrès de la fabrication pharmaceutique dans son ensemble, avec une mécanisation importante au début du XXe siècle. Maintenant, la fabrication de l’aspirine est hautement automatisée et, dans certaines sociétés pharmaceutiques, complètement informatisée.
bien que le processus de production d’aspirine varie entre les sociétés pharmaceutiques, les formes posologiques et les quantités, le processus n’est pas aussi complexe que celui de nombreux autres médicaments., En particulier, la production de comprimés d’aspirine dure ne nécessite que quatre ingrédients: l’ingrédient actif (acide acétylsalicylique), l’amidon de maïs, l’eau et un lubrifiant.
matières premières
pour produire des comprimés d’aspirine dure, de l’amidon de maïs et de l’eau sont ajoutés à l’ingrédient actif (acide acétylsalicylique) pour servir à la fois d’agent de liaison et de charge, ainsi qu’un lubrifiant. Les agents de liaison aident à maintenir les comprimés ensemble; les charges (diluants) augmentent le volume des comprimés pour produire des comprimés de taille adéquate., Une partie du lubrifiant est ajoutée pendant le mélange et le reste est ajouté après la compression des comprimés. Le lubrifiant empêche le mélange de coller aux machines. Les lubrifiants possibles comprennent: l’huile végétale hydrogénée, l’acide stéarique, le talc ou le stéarate d’aluminium. Les scientifiques ont effectué des recherches et des recherches considérables pour isoler le lubrifiant le plus efficace pour les comprimés d’aspirine dure.,
Les comprimés D’aspirine à croquer contiennent différents diluants, tels que le mannitol, le lactose, le sorbitol, le saccharose et l’inositol, qui permettent au comprimé de se dissoudre plus rapidement et donnent au médicament un goût agréable. En outre, des agents aromatisants, tels que la saccharine, et des agents colorants sont ajoutés aux comprimés à croquer. Les colorants actuellement approuvé aux États-unis comprennent: FD&C Jaune n ° 5, FD&C Jaune No 6, FD&C Rouge n ° 3, FD&C Rouge No 40, FD&C Bleu No., 1, FD&C Bleu no.2, FD&c Vert No. 3, un nombre limité de d&c colorants et oxydes de fer.
le processus de fabrication
Les comprimés D’aspirine sont fabriqués sous différentes formes. Leur poids, leur taille, leur épaisseur et leur dureté peuvent varier en fonction de la quantité de dosage. Les surfaces supérieure et inférieure des comprimés peuvent être plates, rondes, concaves ou convexes à divers degrés. Les comprimés peuvent également avoir une ligne marquée au milieu de la surface extérieure, de sorte que les comprimés peuvent être cassés en deux, si désiré., Les comprimés peuvent être gravés d’un symbole ou de lettres pour identifier le fabricant.
Les comprimés D’aspirine de la même dose sont fabriqués par lots. Après une pesée minutieuse, les ingrédients nécessaires sont mélangés et comprimés en unités de mélange granulaire appelé limaces. Les limaces sont ensuite filtrées pour éliminer l’air et les grumeaux, et sont à nouveau comprimées (ou perforées) en de nombreux comprimés individuels. (Le nombre de comprimés dépendra de la taille du lot, le dosage et le type de tablette, la machine utilisée.,) La Documentation sur chaque lot est conservée tout au long du processus de fabrication, et les comprimés finis subissent plusieurs tests avant d’être mis en bouteille et emballés pour distribution.
la procédure de fabrication des comprimés d’aspirine dure, connus sous le nom de granulation à sec ou de bouchage, est la suivante:
pesage
- 1 l’amidon de maïs, l’ingrédient actif et le lubrifiant sont pesés séparément dans des boîtes stériles pour déterminer si les ingrédients répondent à des spécifications prédéterminées pour la taille,
mélange
- 2 l’amidon de maïs est distribué dans de l’eau purifiée froide, puis chauffé et agité jusqu’à la formation d’une pâte translucide. L’amidon de maïs, l’ingrédient actif et une partie du lubrifiant sont ensuite versés dans une cartouche stérile, et la cartouche est acheminée vers un malaxeur appelé mélangeur Glen. Le mélange mélange les ingrédients et expulse l’air du mélange.
- 3 le mélange est ensuite séparé mécaniquement en unités, qui sont généralement de 7/8 à 1 pouces (2,22 à 2,54 centimètres). Ces unités sont appelées limaces.,
criblage à Sec
- 4 Ensuite, de petits lots de limaces sont forcées à travers un tamis à mailles par une main d’acier inoxydable spatule. Les grands lots dans des points de vente de fabrication importants sont filtrés à travers une machine appelée une usine Fitzpatrick. Le lubrifiant restant est ajouté au mélange, qui est mélangé doucement dans un granulateur rotatif et un tamis. Le lubrifiant empêche le mélange de coller à la machine à comprimés pendant le processus de compression.,
Compression
- 5 le mélange est comprimé en comprimés soit par une machine à poinçon unique (pour les petits lots), soit par une machine à comprimés rotative (pour la production à grande échelle). La majorité des machines à poinçon unique sont à moteur, mais des modèles à commande manuelle sont toujours disponibles. Sur les machines à poinçon unique, le mélange est introduit dans un moule à comprimés (appelé cavité de teinture) par un sabot d’alimentation, comme suit:
- Le Sabot d’alimentation passe au-dessus de la cavité de teinture et libère le mélange. La chaussure d’alimentation se rétracte ensuite et racle tout le mélange en excès loin de la cavité du colorant.,
- un poinçon—une tige d’acier courte-la taille de la cavité de colorant descend dans le colorant, comprimant le mélange dans un comprimé. Le poinçon se rétracte alors, tandis qu’un poinçon en dessous
ce dessin illustre le principe de compression dans une machine à poinçon unique. Tout d’abord, le mélange d’aspirine est introduit dans une cavité de colorant. Ensuite, un poinçon en acier descend dans la cavité et comprime le mélange dans un comprimé. Lorsque le poinçon se rétracte, un autre poinçon sous la cavité s’élève pour éjecter la tablette.la cavité de colorant monte dans la cavité et éjecte le comprimé.,
- lorsque la chaussure d’alimentation revient remplir à nouveau la cavité de teinture, elle pousse le comprimé comprimé de la plate-forme de teinture.
- sur les machines à comprimés rotatifs, le mélange traverse une ligne d’alimentation dans un certain nombre de cavités de teinture situées sur une grande plaque d’acier. La plaque tourne au fur et à mesure que le mélange est distribué à travers la ligne d’alimentation, remplissant rapidement chaque cavité de colorant. Les poinçons, au-dessus et au-dessous des cavités de teinture, tournent en séquence avec la rotation des cavités de teinture., Les rouleaux au-dessus des poinçons supérieurs pressent les poinçons vers le bas sur les cavités de teinture, comprimant le mélange en comprimés, tandis que les poinçons activés par rouleau sous les cavités de teinture se soulèvent et éjectent les comprimés de la plate-forme de teinture.
test
- 6 Les comprimés comprimés sont soumis à un test de dureté et de friabilité des comprimés, ainsi qu’à un test de désintégration des comprimés (voir la section Contrôle De La Qualité ci-dessous).,
mise en bouteille et emballage
- 7 Les comprimés sont transférés sur une chaîne de montage automatisée d’embouteillage où ils sont distribués dans des bouteilles en plastique ou en verre en polyéthylène ou en polypropylène transparent ou revêtu de couleur. Les bouteilles sont surmontées d’un emballage en coton, scellées avec un dessus en aluminium transparent, puis scellées avec un couvercle en plastique et en caoutchouc à l’épreuve des enfants. Une bande en plastique transparente et ronde est ensuite apposée sur le bord circulaire du couvercle. Il sert de joint supplémentaire pour décourager et détecter la falsification du produit.,
- 8 les bouteilles sont ensuite étiquetées avec des informations sur le produit et une date de péremption est apposée. Selon le fabricant, les bouteilles sont ensuite emballées dans des boîtes en carton individuelles. Les emballages ou les bouteilles sont ensuite mis en boîte dans des boîtes en carton plus grandes en vue de leur distribution aux distributeurs.
contrôle de la qualité
le maintien d’un haut degré de contrôle de la qualité est extrêmement important dans l’industrie pharmaceutique, ainsi que requis par la Food and Drug Administration (FDA). Toutes les machines sont stérilisées avant de commencer le processus de production pour s’assurer que le produit n’est pas contaminé ou dilué de quelque manière que ce soit. En outre, les opérateurs aident à maintenir une quantité de dosage précise et uniforme tout au long du processus de production en effectuant des contrôles périodiques, en tenant des registres de lots méticuleux et en administrant les tests nécessaires., L’épaisseur et le poids des comprimés sont également contrôlés.
Une fois les comprimés produits, ils subissent plusieurs tests de qualité, tels que des tests de dureté et de friabilité des comprimés. Pour s’assurer que les comprimés ne s’écaillent pas ou ne se cassent pas dans des conditions normales, ils sont testés pour la dureté dans une machine telle que le testeur de dureté des comprimés Schleuniger (ou Heberlein). Ils sont également testés pour la friabilité, qui est la capacité de la tablette à résister aux rigueurs de l’emballage et de l’expédition. Une machine appelée Roche Friabilator est utilisée pour effectuer ce test., Pendant le test, les comprimés sont dégringolés et exposés à des chocs répétés.
un autre test est le test de désintégration des comprimés. Pour s’assurer que les comprimés se dissolvent à la vitesse souhaitée, un échantillon du lot est placé dans un testeur de désintégration des comprimés tel que le testeur Vanderkamp. Cet appareil se compose de six tubes en plastique ouverts en haut et en bas. Les fonds des tubes sont recouverts d’un tamis à mailles. Les tubes sont remplis de comprimés et immergés dans l’eau à 37 degrés Fahrenheit (2.,77 degrés Celsius) et rétracté pendant une durée et une vitesse spécifiées pour déterminer si les comprimés se dissolvent comme prévu.
— Greg Ling
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