COX 는 항염증제의 일반적인 표적입니다. 선택적 억제를 허용하는 이소 효소의 가장 중요한 차이점은 COX-1 의 위치 523 에서 이소류신을 COX-2 의 발린으로 대체하는 것입니다. COX-2 의 더 작은 Val523 잔기는 효소(ile523sterically 방해)의 소수성 사이드 포켓에 접근 할 수있게한다. Dup-697 및 그로부터 유래 된 coxibs 와 같은 약물 분자는이 대체 부위에 결합하여 COX-2 의 선택적 억제제로 간주됩니다.,
고전 NSAIDsEdit
주요 COX 억제제는 비 스테로이드 성 항염증제(NSAIDs)입니다.
고전적인 COX 억제제는 선택적이지 않으며 모든 유형의 COX 를 억제합니다. 프로스타글란딘 및 트롬 복산 합성의 결과 억제는 염증 감소 효과뿐만 아니라 해열제,항 혈전 제 및 진통 효과를 갖는다. 비 스테로이드 성 소염 진통제의 가장 빈번한 부작용은 프로스타글란딘이 일반적으로 위장관에서 보호 역할을하므로 위 점막의 자극입니다., 일부 비 스테로이드 성 소염 진통제는 또한 위장관에 추가적인 손상을 줄 수있는 산성입니다.
새로운 NSAIDsEdit
Cox-2 에 대한 선택성은 celecoxib,etoricoxib 및이 약물 클래스의 다른 구성원의 주요 특징입니다. 기 때문에 COX-2 은 일반적으로 특정하여 염증 조직,거기에 훨씬 적은 위에 자극 COX-2 억제제,위험을 감소와의 소화성 궤양., 선택도의 COX-2 하지 않는 것을 부정하는 다른 부작용의 NSAIDs,가장 주목할만한 위험의 증가 신부전,그리고 증거가 있음을 나타내는 증가에서 위험의 심장,혈전증,뇌졸중을 통해 증가 thromboxane 불균형에 의해 사이클린(감소하여 COX-2 억제). Rofecoxib(브랜드 이름 Vioxx)는 이러한 우려 때문에 2004 년에 철회되었습니다. Celecoxib 및 etoricoxib 과 같은 일부 다른 COX-2 선택적 Nsaid 는 여전히 시장에 나와 있습니다.,
천연 COX 억제제
마이 타케와 같은 요리 버섯은 COX-1 과 COX-2 를 부분적으로 억제 할 수 있습니다.
다양한 플라보노이드가 COX-2 를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.
생선 기름은 아라키돈 산에 대체 지방산을 제공합니다. 이 산은 프로 염증성 프로스타글란딘 대신 COX 에 의해 일부 항 염증성 프로 스타 사이클린으로 전환 될 수 있습니다.
Hyperforin 은 아스피린만큼 COX-1 을 약 3-18 배 억제하는 것으로 나타났습니다.
칼시트리올(비타민 D)은 cox-2 유전자의 발현을 유의하게 억제한다.,
주의는 위 점막에 잠재적인 증가한 손상 때문에 cox-2 억제물과 낮은 복용량 아스피린을 결합에서 운동되어야 합니다. COX-2 는 COX-1 이 아스피린으로 억제 될 때 상향 조절되며,이는 점막 방어 메커니즘을 강화하고 아스피린에 의한 침식을 줄이는 데 중요하다고 생각됩니다.
COX inhibitorsEdit
COX-2 억제제의 심혈관 부작용은 단기간 사용으로도 죽상 혈전증의 위험을 증가시키는 것으로 밝혀졌습니다., 2006 분석 138 무작위험과 거의 150,000 참가자를 보였를 선택하는 COX-2 억제물과 관련된 적당히 증가 위험의 혈관 이벤트,주로 인해 두 가지의 위험을 증가 심근경색,고도 높은 용량의 식이요법의 일부는 전통적인 NSAIDs(과 같은 diclofenac 및 이부프로펜,하지만 나프록센)에 관련된 비슷한 증가에서의 위험 관다.
생선 기름(예:, 대구의 간유)제안되었으로 합리적인 대안의 처리를 위한 류마치스성 관절염 및 기타 조건에 결과적으로는 사실 그들이 제공하는 더 적은 심혈관계 위험보다는 다른 처리를 포함하여 NSAIDs.
콕스의 효과에 대한 면역 systemEdit
COX-2 의 금지를 사용하여 celecoxib 을 감소시키는 것으로 나타났 면역 억제제 TGFß 식 hepatocytes 감쇠 EMT 에서 인간의 간세포 암
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