最初の第Xa因子阻害剤反転剤、andexanet alfa（AndexXa®のブランド名）は2018年初めにFDAの承認を受けました。 Aandexanetのアルファはrivaroxaban（Xarelto®）またはapixaban（Eliquis®）と扱われた示され、生命にかかわるか、または自由な出血による抗凝固逆転を必要としてあります患者のために。 Andexanetのアルファは触媒的に不活性の組換えによって変更される人間の第Xa因子蛋白質です。, それは、第Xa因子阻害剤の結合および隔離によって逆転剤として作用する。 さらに、それは組織因子経路阻害剤（TFPI）の活性を阻害し、組織因子開始トロンビン生成を増加させる。

健康なボランティアで完了した試験および急性大出血を有する患者を用いた進行中の研究試験は、抗FXa活性を低下させる薬剤の能力において AndexXa®の添付文書には、止血の改善は確立されていないと記載されています。,

副作用プロファイルは低いが、andexanetは、薬物が重篤で生命を脅かす有害事象と関連していることを以下の警告を伴う。

  • 動脈および静脈血栓塞栓性事象
  • 心筋梗塞および虚血性脳卒中を含む虚血性事象
  • 心停止
  • 突然死

添付文書は、血栓塞栓性事象を監視し、医学的に適切な場合に抗凝固を開始することを推奨する。 また、心停止に先行する症状および徴候を監視し、必要に応じて治療を提供する。, 血栓塞栓リスクを軽減するために、AndexXa®による治療後、医学的に適切な場合はすぐに抗凝固療法を再開してください。

FDAはこの薬剤に加速された承認を与え、apixabanおよびrivaroxabanの逆転のための唯一の公認プロダクトです。 この適応症に対する継続的な承認は、患者における止血の改善を実証するための研究の結果に左右される可能性がある。

AnedexXa. サンフランシスコ、カリフォルニア州：Portola Pharmaceuticals、Inc;May2018。