シンバスタチン
Zocor
薬理学的分類:hmg-CoA還元酵素阻害剤
治療分類:抗脂血症薬、コレステロール低下薬
妊娠リスクカテゴリー X
利用可能な形態
処方箋のみで利用可能
錠剤:5mg、10mg、20mg、40mg、80mg
適応症および投与量
冠動脈疾患の一次および二次予防;高脂血症。 大人:最初に、20mg P.O.夕方に毎日。, LDL-Cの45%以上の減少を必要とする患者は、毎日40mgで開始することができます。 適量は忍耐強い許容および応答に基づいて調節されたq4週です。 適量の範囲は毎日5から80mgです。
ホモ接合性家族性高コレステロール血症。 大人:夕方に毎日40mg P.O.または80mg P.O.毎日20mg、20mg、および夕方に40mgの三分割用量で与えられます。
①投与量の調整。 Cyclosporineを取っている患者のために毎日5mg P.O.から始めて下さい;毎日10mgを超過してはいけません。 フィブラートまたはナイアシンを服用している患者の場合、最大は毎日10mg P.O.です。, 重度の腎不全の患者の場合は、毎日5mg P.O.から始めます。 Amiodaroneまたはverapamilを取っている患者のために線量は毎日20mg P.O.を超過するべきではないです。
薬力学
抗脂血作用:シンバスタチンは酵素3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼを阻害する。 この肝酵素は、コレステロールの合成経路における初期の(そして律速)段階である。
薬物動態吸収:容易に吸収される;しかしながら、広範な肝抽出は、活性阻害剤の血漿利用可能性を用量の5%以下に制限する。, Individual absorption varies considerably.
Distribution: Parent drug and active metabolites are more than 95% bound to plasma proteins.
Metabolism: Hydrolysis occurs in the plasma; at least three major metabolites have been identified.
Excretion: Excreted primarily in bile.
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禁忌および注意事項
妊娠のリスクがない限り、妊娠中および授乳中の女性、妊娠可能年齢の女性、および血清トランスアミナーゼレベルの原因不明の持続的な上昇を引き起こす疾患または状態。,
肝臓病の病歴を有する患者および過剰量のアルコールを消費する患者には慎重に使用する。
相互作用
薬物-薬物。 アミオダロン、ベラパミル:ミオパチーおよび横紋筋融解症のリスクを増加させる。 Simvastatinの線量のために毎日20mgを超過しないで下さい。
シメチジン、ケトコナゾール、スピロノラクトン:内分泌機能不全のリスクを増加させる可能性があります。 介入は必要ないようです;内分泌機能不全が発症する患者のための完全な薬物歴を取得します.
ジゴキシン:ジゴキシンレベルをわずかに上昇させる。 密接にsimvastatin療法の開始でジゴキシンのレベルを監視して下さい。,
エリスロマイシン、クロフィブラートやゲムフィブロジルなどのフィブリン酸誘導体、高用量のナイアシン(毎日1g以上のニコチン酸)、シクロスポリンなどの免疫抑制剤:横紋筋融解のリスクを増加させる。 患者モニターと密接な場合は一緒に使用できません。 患者がcyclosporineを取らなければならなければ10mgにsimvastatinの毎日の線量を限って下さい。
肝毒性薬:肝毒性のリスクを増加させる。 一緒に使用を避けて下さい。
ワルファリン:シンバスタチンはわずかに抗凝固効果を高めることができます。 治療開始時および用量調整中にPTをモニターする。
ドラッグ-ハーブ。, 赤いイースト米:赤いイースト米にstatinsのそれらに類似した部品があるので不利なでき事または毒性の危険を高めます。 一緒に使用を落胆させなさい。
ドラッグ-フード。 グレープフルーツジュース:薬物レベルを増加させ、副作用のリスクを増加させる。 グレープフルーツジュース以外の液体と与えなさい。
ドラッグ-ライフスタイル。 アルコール使用:肝毒性のリスクを高める可能性があります。 アルコール使用を阻止する。
副作用
CNS:頭痛、無力症。
GI:腹痛、便秘、下痢、消化不良、鼓腸、吐き気、嘔吐。
呼吸器:上気道感染症。,
ラボテスト結果への影響
†はALT、AST、およびCKレベルを増加させる可能性があります。
過剰摂取と治療
いくつかの過剰摂取が報告されており、特定の症状はなく、すべての患者は後遺症なしで回復した。 取られた最大用量は450mgであった。
さらなる経験が得られるまで、過剰摂取の特定の治療は推奨されない。
特別な考慮事項
†食事や他の非薬物療法が効果がないことが判明した後にのみシンバスタチンを開始する。 患者は療法の間にコレステロール低下の食事療法を続けるべきです。,
①投与量の調整は約4週間ごとに行う必要があります。 コレステロール値が目標範囲以下に減少する場合、用量を減少させることができる。
①治療開始時およびその後定期的に肝機能検査を頻繁に行う。
妊娠中の患者
①安全性は確立されていません。 患者に直ちに報告し、疑われるされていることが知られている妊娠です。
母乳育児患者
①母乳中に薬物が現れるかどうかはわかりません。 幼児への危険のために、患者は療法の間に母乳で育てることを避けるべきです。,
小児患者
①小児における安全性と有効性は確立されていません。
老人患者
①ほとんどの高齢患者は20mg以下の日用量に反応します。
患者教育
①夕方に薬を服用し、食事に関係なく服用することができるように患者に伝えます。
①副作用、特に筋肉痛や痛みを報告するように患者に伝えます。
①血清脂質をコントロールするCV健康の重要性を説明します。 適切な食事管理(総脂肪およびコレステロール摂取量を制限する)、体重管理、および運動を教える。,
反応は、一般的な、珍しい、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かすことがあります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用
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