Aspiriini

Taustatiedot

Aspiriini on yksi turvallisimmista ja vähiten kalliita kipulääkkeiden markkinoilla. Kun muiden kipulääkkeiden löydettiin ja valmistettu ennen aspiriinia, he vain saanut hyväksyntää over-the-counter lääkkeitä, Euroopassa ja yhdysvalloissa sen jälkeen, kun aspiriinia menestys vaihteessa kahdennenkymmenennen vuosisadan.,

Tänään, Amerikkalaiset yksin kuluttaa 16000 tonnia aspiriinia tablettia vuodessa, mikä vastaa 80 miljoonaa pillereitä, ja me viettää noin $2 miljardia euroa vuodessa ilman reseptiä kipulääkkeiden, joista monet sisältävät aspiriinia tai vastaavia lääkkeitä.

tällä Hetkellä, lääke on saatavilla useissa annosmuodoissa eri pitoisuudet .0021 to .00227 unssia (60-650 milligrammaa), mutta lääkettä käytetään yleisimmin tabletteina. Muita annosmuotoja ovat kapselit, kapletit, peräpuikot ja nestemäinen eliksiiri.,

Aspiriini voidaan käyttää taistella monia terveysongelmia: aivoverisuonten tukokset (vähemmän kuin yksi tabletti päivässä); yleinen kipu tai kuume (kaksi-kuusi tablettia päivässä, ja sairauksia, kuten reumaa, kihti ja nivelreuma. Lääke auttaa myös torjumaan sydänkohtauksia. Lisäksi biologit käyttävät aspiriinia häiritäkseen valkosolujen toimintaa, ja molekyylibiologit käyttävät lääkettä aktivoidakseen geenejä.,

monenlaisia vaikutuksia, että aspiriini voi tuottaa teki se vaikea paikantaa, miten se todella toimii, ja se ei ollut vasta 1970-luvulla biologit arveltu, että aspiriini ja niihin liittyvät lääkkeet (kuten ibuprofeeni) toimii estämällä synteesi tiettyjen hormonien, jotka aiheuttavat kipua ja tulehdusta. Sen jälkeen tutkijat ovat edistyneet entisestään sen ymmärtämisessä, miten aspiriini toimii. He tietävät nyt esimerkiksi, että aspiriini ja sen sukulaiset todella estävät tulehdusta aiheuttavien solujen kasvua.,

Historia

yhdiste, josta aktiivinen ainesosa aspiriini oli ensimmäinen peräisin, salisyylihappo, havaittiin kuori willow tree vuonna 1763, jonka Pastori Edmund Kivi Haketus-Norton, Englannissa. (Pajun kuori-Salix Alba-sisältää runsaasti salisiinia, salisyylihapon glykosidia.) Aiemmin tilit osoittavat, että Hippokrates antiikin Kreikassa käytetään pajun lehdet samaan tarkoitukseen—alentaa kuumetta ja lievittää särkyjä ja erilaisia sairauksia.,

1800-luvulla eri tutkijat erottivat pajun kuoresta salisyylihappoa ja tuottivat yhdistettä synteettisesti. Sitten vuonna 1853 ranskalainen kemisti Charles F. Gerhardt syntetisoi alkeellisen aspiriinin muodon, joka oli salisyylihapon johdannainen. Vuonna 1897 Felix Hoffmann, saksalainen kemisti työskentelee Bayer jako I. G. Farber, löysi parempi tapa syntetisointi lääke., Vaikka joskus Hoffmann on väärin antaa tunnustusta löytö aspiriini, hän ei ymmärrä, että aspiriini on tehokas kipulääkettä, että ei ole sivuvaikutuksia salisyylihappoa (se poltti kurkussa ja järkyttää vatsat).

Bayer kaupan aspiriini alussa vuonna 1899 ja hallitsee tuotannon kipulääkkeiden, kunnes ensimmäisen maailmansodan jälkeen, kun Sterling Drug osti saksan omistama Bayerin Uusi

kolme ensimmäistä vaihetta vuonna aspiriinin valmistus: punnitus, sekoittaminen, ja kuiva seulonta., Sekoittaminen onnistuu Glen-sekoittimessa, joka sekä sekoittaa ainekset että karkottaa niistä ilmaa. Kuiva-seulonta, pienissä erissä joutuvat läpi wire mesh näyttö käsin, kun taas suuremmat erät voidaan turvatarkastus Fitzpatrick mill.

York operations. Tänään, ”Aspiriini” on rekisteröity tavaramerkki Bayer monissa maissa ympäri maailmaa, mutta yhdysvalloissa ja Iso-Britannia aspiriini on yksinkertaisesti yhteinen nimi acetylsalicylic acid.,

valmistuksessa aspiriini on vastaavuuksia kehitysten lääketeollisuuden kokonaisuutena, jolla on merkittäviä koneellistaminen tapahtuu aikana vuosisadan alkupuolen. Nyt aspiriinin valmistus on pitkälle automatisoitua ja tietyissä lääkeyhtiöissä täysin tietokoneistettua.

aspiriinin valmistusprosessi vaihtelee lääkeyhtiöiden, annosmuotojen ja määrien välillä, mutta prosessi ei ole yhtä monimutkainen kuin monien muiden lääkkeiden prosessi., Erityisesti tuotanto kovaa aspiriinia tablettia vaatii vain neljä ainesosat: vaikuttava aine (asetyylisalisyylihappo), maissitärkkelys, vesi, ja voiteluaine.

Raaka

tuottaa kovaa aspiriini tablettia, maissitärkkelys ja vesi lisätään aktiivinen ainesosa (asetyylisalisyylihappo) voivat palvella sekä sitova aine ja täyteainetta, sekä voiteluaine. Sitovat aineet auttavat pitämään tabletit yhdessä; täyteaineet (laimentimet) antaa tablettien lisääntynyt irtotavarana tuottaa tabletteja riittävän kokoinen., Osa voiteluaineesta lisätään sekoituksen aikana ja loput lisätään tablettien puristamisen jälkeen. Voiteluaine estää seosta tarttumasta koneeseen. Mahdollisia voiteluaineita ovat: hydrattu kasviöljy, steariinihappo, talkki tai alumiinistearaatti. Tutkijat ovat tehneet huomattavaa tutkimusta ja tutkimusta eristää tehokkain voiteluaine koville aspiriinitableteille.,

Pureskeltava aspiriini tabletit sisältävät eri ohenteet, kuten mannitoli, laktoosi, sorbitoli, sakkaroosi, ja inositoli, joiden avulla tabletti liukenee nopeammin ja antaa lääkkeen miellyttävä maku. Lisäksi purutabletteihin lisätään makuaineita, kuten sakkariinia ja väriaineita. Se väriaineita tällä hetkellä hyväksytty yhdysvalloissa ovat: FD&C Yellow No. 5, FD&C Yellow No. 6, FD&C Punainen Nro 3, FD&C Red No. 40, FD&C Sininen Nro., 1, FD&C Sininen Nro 2, FD&C Vihreä Nro 3, rajoitettu määrä D&C-väriaineita, ja raudan oksideja.

valmistusprosessi

Aspiriinitabletit valmistetaan eri muodoissa. Niiden paino, koko, paksuus ja kovuus voivat vaihdella riippuen määrä annosta. Tablettien ylä-ja alapinnat voivat olla tasaisia, pyöreitä, koveria tai eriasteisia kuperia. Tableteissa voi myös olla jakouurre, joka on pistetty ulkopinnan keskelle, joten tabletit voidaan haluttaessa jakaa kahtia., Tabletit voidaan kaiverruttaa tunnuksella tai kirjaimilla valmistajan tunnistamiseksi.

Aspiriinitabletteja, joiden annos on sama, valmistetaan erissä. Huolellisen punnituksen jälkeen tarvittavat ainesosat sekoitetaan ja puristetaan rakeisen seoksen yksiköiksi, joita kutsutaan etanoiksi. Etanoita sitten suodatetaan poistaa ilmaa ja kokkareita, ja puristetaan uudelleen (tai lävistetään) lukuisiin yksittäisiin tabletteihin. (Tablettien määrä riippuu erän koosta, annosmäärästä ja käytetyn tablettikoneen tyypistä.,) Jokaisesta erästä säilytetään dokumentaatiota koko valmistusprosessin ajan, ja valmiille tableteille tehdään useita testejä ennen kuin ne pullotetaan ja pakataan jakelua varten.

– menettely valmistus kova aspiriini tablettia, joka tunnetaan nimellä kuiva-rakeistamalla tai tehottomuus, on seuraava:

Paino

• 1 maissitärkkelys, aktiivinen ainesosa, ja voiteluaine punnitaan erikseen steriili kanisterit määrittää, jos ainekset täyttävät ennalta määritellyt tekniset tiedot erän koko ja annostus määrä.,

sekoittaminen

• 2 maissitärkkelys annostellaan kylmään puhdistettuun veteen, kuumennetaan ja sekoitetaan, kunnes muodostuu läpikuultavaa tahnaa. Maissitärkkelys, vaikuttava aine ja osa voiteluaineesta kaadetaan seuraavaksi yhteen steriiliin kanisteriin, ja kanisteri kärrätään sekoituskoneeseen, jota kutsutaan Glen-Mikseriksi. Sekoittaminen sekoittaa ainekset sekä karkottaa ilmaa seoksesta.
• 3 seos on sitten mekaanisesti erotettu osaksi yksiköitä, jotka ovat yleensä 7/8 1 tuumaa (2.22 2,54 cm) koko. Näitä yksiköitä kutsutaan luodeiksi.,

Kuiva seulonta

• 4 Seuraava, pieniä eriä etanoita joutuvat läpi mesh-näyttö kädessä pidettävät ruostumaton teräs lastalla. Suuret erät suurehkoissa valmistuspaikoissa suodatetaan Fitzpatrick mill-nimisen koneen läpi. Jäljelle jäävä voiteluaine lisätään seokseen, joka sekoitetaan varovasti pyörivään granulaattoriin ja sifteriin. Voiteluaine estää seosta tarttumasta tablettikoneeseen puristusprosessin aikana.,

Pakkaus

• 5 seos puristetaan tableteiksi joko yksi-punch kone, (pienissä erissä) tai pyörivä tablet-kone (suuren mittakaavan tuotanto). Suurin osa yhden boolin koneista on moottorikäyttöisiä, mutta käsikäyttöisiä malleja on edelleen saatavilla. Yhden booli koneet, seos syötetään yksi tabletti muotin (jota kutsutaan väriaine onkalo), jonka rehu-kenkä, seuraavasti:
  • rehu-kenkä kulkee yli väriaine onkalo ja vapauttaa seos. Tämän jälkeen syöttökenkä vetäytyy ja raapii kaiken ylimääräisen seoksen pois väriaineontelosta.,
  • booli—lyhyt terästä—koko väriaine onkalo laskeutuu väriaine, puristamalla seos tabletiksi. Booli sitten vetäytyy, kun booli alla
    

    – Tämä piirustus kuvaa periaatetta puristus yhteen-punch-kone. Ensin aspiriiniseos syötetään väriaineonteloon. Sitten teräslyönti laskeutuu onteloon ja pakkaa seoksen tablettiin. Kun lyönti vetäytyy, toinen isku ontelon alapuolella nousee poistamaan tabletin.

    väriaineontelo nousee onteloon ja irrottaa tabletin.,

  • syötteenä kenkä palaa täytä väriaine ontelon uudelleen, se työntää pakattu tabletti väriaine alustan.
• On pyörivä tablet-koneet, seos kulkee syötteen line useisiin väriaine onteloita, jotka sijaitsevat suuri teräslevy. Levy pyörii kun seos annostellaan rehun linja, nopeasti täyttämällä kukin väriaine onkalo. Lyönnit, sekä väriaineonteloiden ylä-että alapuolella, pyörivät samassa järjestyksessä väriaineonteloiden pyörimisen kanssa., Rullien päälle ylempi lyöntejä paina lyöntejä alas väriaine onteloita, puristamalla seos tablettia, kun taas rulla-aktivoitu lyöntejä alla väriaine onteloita nosta ja poista tabletit väriaine alustan.

Testaus

• 6 pakatut tabletit ovat joutuneet tabletin kovuus ja murenevuus testi, sekä tabletin hajoamisen testi (ks. Laadun hallinta-osiossa alla).,

Pullotus ja pakkaus

• 7 tabletit siirretään automaattisen pullotus kokoonpanolinjalla, jossa ne jaettiin kirkas tai väri-päällystetty polyeteeni tai polypropeeni pullot, muovia tai lasia, pullot. Pullot ovat päällä puuvilla pakkaus, sinetöity pelkkä alumiini alkuun, ja sitten sinetöity muovi ja kumi lapsiturvallinen kansi. Tällöin kannen pyöreään reunaan kiinnitetään silkka, Pyöreä muovinauha. Se toimii ylimääräisenä tiivisteenä tuotteiden peukaloinnin estämiseksi ja havaitsemiseksi.,
• 8 pullot ovat sitten merkitty tuotteen tiedot, ja viimeinen käyttöpäivä on kiinnitetty. Valmistajasta riippuen pullot pakataan sitten yksittäisiin pahvilaatikoihin. Pakkaukset tai pullot pakataan sen jälkeen isompiin pahvilaatikoihin jakelijoiden jakelua varten.

Valmis aspiriinia tablettia usein on line ”sijoitettiin” alas keskelle niin, että tabletti voidaan jakaa kahteen osaan helposti.,

laadunvalvonta

Säilyttää korkea laadunvalvonta on erittäin tärkeää, farmasian teollisuus, sekä edellytetään Elintarvike-ja Drug Administration (FDA). Kaikki koneet steriloidaan ennen tuotantoprosessin aloittamista sen varmistamiseksi, että tuote ei ole millään tavalla saastunut tai laimennettu. Lisäksi operaattorit auttaa säilyttämään tarkka ja jopa annosmäärä koko tuotantoprosessin suorittamalla määräajoin tarkastuksia, pitää huolellinen erän kirjaa, ja annetaan tarvittavat testit., Myös tabletin paksuutta ja painoa säädellään.

kun tabletit on valmistettu, niille tehdään useita laatutestejä, kuten tablettien kovuus-ja friteerauskokeita. Varmistaa, että tabletit eivät siru tai rikkoa normaaleissa olosuhteissa, ne on testattu kovuus kone, kuten Schleuniger (tai Heberlein) Tabletin Kovuus Testaaja. Niitä testataan myös friteerattavuuden, joka on tabletin kyky kestää pakkausten ja merenkulun jäykkyyttä. Testin suorittamiseen käytetään Roche Friabilator-nimistä konetta., Testin aikana tabletit tummenevat ja altistuvat toistuville iskuille.

Toinen testi on tabletin hajoamisen testi. Varmistaa, että tabletit liukenevat toivottavaa, korko, näyte-erä on sijoitettu tabletin hajoaminen testaaja, kuten Vanderkamp Testaaja. Laite koostuu kuudesta ylhäältä ja alhaalta avautuvasta muoviputkesta. Putkien pohjat on peitetty verkkonäytöllä. Putket täytetään tableteilla ja upotetaan veteen 37 Fahrenheit (2.,77 celsiusastetta) ja kelataan tietyn ajan ja nopeuden ajan sen määrittämiseksi, liukenevatko tabletit suunnitellusti.