advertencias
incluidas como parte de la sección de precauciones.
precauciones
eventos trombóticos cardiovasculares
los ensayos clínicos de varios AINES selectivos y no selectivos COX-2 de hasta tres años de duración han demostrado un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), incluyendo infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular, que pueden ser mortales. En base a los datos disponibles, no está claro que el riesgo de episodios trombóticos CV sea similar para todos los AINEs., El aumento relativo de los episodios trombóticos CV graves sobre la línea base conferidos por el uso de AINES parece ser similar en aquellos con y sin enfermedad CV conocida o factores de riesgo para enfermedad CV. Sin embargo, los pacientes con enfermedad conocida por VCC o factores de riesgo tuvieron una mayor incidencia absoluta de eventos cvtrombóticos graves excesivos, debido a su mayor tasa basal. Algunos estudios observacionales hallaron que este aumento del riesgo de episodios trombóticos CV graves comenzaba ya en las primeras semanas de tratamiento. El aumento del riesgo trombótico CV se ha observado de forma más consistente con dosis más altas.,
para minimizar el riesgo potencial de un evento CV adverso en pacientes tratados con AINE, use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible. Los médicos y los pacientes deben permanecer alerta para el desarrollo de tales eventos, durante todo el curso del tratamiento, incluso en ausencia de síntomas CV previos. Se debe informar a los pacientes sobre los síntomas de los acontecimientos CV graves y los pasos a seguir en caso de que ocurran.
no hay evidencia consistente de que el uso simultáneo de aspirina mitigue el aumento del riesgo de eventos Cvtrombóticos graves asociados con el uso de AINE., El uso simultáneo de aspirina y anNSAID, como diclofenaco, aumenta el riesgo de eventos gastrointestinales graves (GI).
estado después de la cirugía de Bypass coronario (CABG)
dos grandes triales clínicos controlados de un AINE selectivo COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de la cirugía de CABG encontraron una mayor incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los AINE están contraindicados en el entorno de la CABG .,
pacientes Post-im
Los estudios observacionales realizados en el registro nacional danés han demostrado que los pacientes tratados con NSAIDs en el periodo post-im tenían un mayor riesgo de reinfarto, muerte relacionada con CV y mortalidad por cualquier causa a partir de la primera semana de tratamiento. En esta misma cohorte, la incidencia de muerte en el primer año después del IM fue de 20 por 100 años-persona en pacientes tratados con AINE en comparación con 12 por 100 años-persona en pacientes no expuestos a AINE., Aunque la tasa absoluta de defunción disminuyó algo después del primer año después del IM, el aumento del riesgo relativo de defunción en los usuarios mencionados persistió durante al menos los cuatro años siguientes de seguimiento.
Evite el uso de pacientes hospitalizados de PENNSAID con un IM reciente a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de eventos trombóticos CV recurrentes. Si PENNSAID se usa en pacientes con infarto de miocardio reciente, vigile a los pacientes en busca de signos de isquemia cardíaca.,
hemorragia Gastrointestinal, ulceración y Perforación
Los AINE, incluido el diclofenaco, causan efectos adversos gastrointestinales graves que incluyen inflamación, sangrado, ulceración y perforación del esófago, estómago, intestino delgado o intestino grueso, que pueden ser mortales. Estos acontecimientos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de aviso, en pacientes tratados con AINEs.Solo uno de cada cinco pacientes que desarrollan un acontecimiento adverso grave del tracto gastrointestinal superior durante el tratamiento con AINE es sintomático., En aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3-6 meses, y en aproximadamente el 2-4% de los pacientes tratados durante un año, se produjeron úlceras gastrointestinales superiores, hemorragia macroscópica o perforación causada por AINEs. Sin embargo, incluso la terapia AINE a corto plazo no está exenta de riesgos.
factores de riesgo de hemorragia GI, ulceración y Perforación
Los pacientes con antecedentes previos de enfermedad por úlcera péptica y / o hemorragia GI que usaron AINEs tuvieron un riesgo mayor de 10 veces mayor de desarrollar una hemorragia GI en comparación con los pacientes sin estos factores de riesgo.,Otros factores que aumentan el riesgo de sangrado GI en pacientes tratados con NSAIDs incluyen la duración más larga de la terapia de NSAID; el uso concomitante de oralcorticosteroides, aspirina, anticoagulantes, o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); el tabaquismo; el consumo de alcohol; la edad avanzada; y el estado de salud general deficiente. La mayoría de las notificaciones postcomercialización de acontecimientos gastrointestinales mortales ocurrieron en pacientes ancianos o discapacitados. Además, los pacientes con enfermedad hepática avanzada y / o coagulopatía tienen un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.,
estrategias para minimizar los riesgos GI en pacientes tratados con AINE:
- Use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible.
- evite la administración de más de un AINE a la vez.
- Evite el uso en pacientes con mayor riesgo a menos que se espere que los beneficios superen el aumento del riesgo de hemorragia. Para estos pacientes, así como para aquellos con sangrado gastrointestinal activo, considere terapias alternativas que no sean los AINE.
- permanezca alerta por signos y síntomas de ulceración GI y sangrado durante el tratamiento con AINE.,
- si se sospecha un evento adverso GI grave, inicie inmediatamente la evaluación y el tratamiento, y suspenda PENNSAID hasta que se descarte un evento adverso GI grave.
- En el contexto del uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, vigile más de cerca a los pacientes en busca de evidencia de sangrado gastrointestinal .
hepatotoxicidad
en ensayos clínicos de productos que contienen diclofenaco oral, elevaciones significativas (i. e.,, más de 3 veces el LSN) de AST (SGOT)se produjo en aproximadamente el 2% de aproximadamente 5.700 pacientes en algún momento durante el tratamiento con diclofenaco (no se midió ALT en todos los estudios).
en un ensayo amplio, abierto y controlado de 3.700 pacientes tratados con diclofenaco oral durante 2-6 meses, los pacientes fueron monitorizados primero a las 8 semanas y 1.200 pacientes fueron monitorizados de nuevo a las 24 semanas.Se produjeron elevaciones significativas de ALT y/o AST en aproximadamente el 4% de 3.700 pacientes e incluyeron elevaciones marcadas (más de 8 veces el LSN) en aproximadamente el 1% de los 3.700 pacientes., En ese estudio abierto, se observó una mayor incidencia de elevaciones limítrofes(menos de 3 veces el LSN), moderadas (3 a 8 veces el LSN) y marcadas (más de 8 veces el LSN) de ALT o AST en pacientes que recibieron diclofenaco en comparación con otros AINE. Las elevaciones de las transaminasas se observaron con mayor frecuencia en pacientes con artrosis que en aquellos con artritis reumatoide.
casi todas las elevaciones significativas de las transaminasas se detectaron antes de que los pacientes se volvieran sintomáticos., Las pruebas anormales ocurrieron durante los primeros 2 meses de tratamiento con diclofenaco oral en 42 de los 51 pacientes en altrials que desarrollaron aumentos marcados de transaminasas.
en los informes postcomercialización, se han notificado casos de hepatotoxicidad inducida por fármacos en el primer mes y, en algunos casos, en los primeros 2 meses de tratamiento con AINE, pero pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con diclofenaco.
la vigilancia postcomercialización ha notificado casos de reacciones hepáticas severas, incluyendo necrosis hepática, ictericia, hepatitis fulminante con y sin ictericia e insuficiencia hepática., Algunos de estos casos notificados resultaron en muertes o trasplante hepático.
en un estudio retrospectivo Europeo de casos y controles basado en la población,se asociaron 10 casos de lesión oral del receptor inducida por el medicamento con el uso actual en comparación con el no uso de diclofenaco con una odds ratio ajustada de 4 veces estadísticamente significativa de lesiones hepáticas. En este estudio en particular, basado en un número total de 10 casos de lesión del hígado asociados con diclofenaco, la razón de probabilidades ajustada aumentó más con el género femenino, dosis de 150 mg o más, y duración de uso de más de 90 días.,
los médicos deben medir las transaminasas al inicio yperiodicamente en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con diclofenaco, ya que se puede desarrollar hepatotoxicidad grave sin un prodromo de síntomas distinguibles. No se conocen los tiempos óptimos para realizar la primera y subsecuente medición de las transaminasas. Basándose en los datos de los ensayos clínicos y en las experiencias postcomercialización, las transaminasas deben monitorizarse en un plazo de 4 a 8 semanas después de iniciar el tratamiento con diclofenaco. Sin embargo, las reacciones hepáticas graves pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con diclofenaco.,
Si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, si se desarrollan signos clínicos y/o síntomas consistentes con enfermedad hepática, o si ocurren manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, dolor abdominal, diarrea, darkurina, etc.), PENNSAID debe suspenderse inmediatamente.
informar a los pacientes de los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad(por ejemplo, náuseas, fatiga, letargo, diarrea, prurito, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas similares a los de la gripe). Si se desarrollan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática, o si se producen manifestaciones sistémicas (p. ej.,, eosinofilia, sarpullido, etc.), discontinuePENNSAID inmediatamente, y realice una evaluación clínica del paciente.
para minimizar el riesgo potencial de un evento adverseliver relacionado en pacientes tratados con PENNSAID, use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible. Tenga precaución cuando le recete pennsaid con medicamentos concomitantes que se sabe que son potencialmente hepatotóxicos (por ejemplo, paracetamol, antibióticos, antiepilépticos).,
hipertensión
Los AINE, incluido PENNSAID, pueden provocar un nuevo inicio de hipertensión o un empeoramiento de la hipertensión preexistente, cualquiera de los cuales puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos CV. Los pacientes que toman inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), diuréticos tiazídicos o diuréticos del asa pueden tener una respuesta alterada a estos tratamientos cuando toman AINEs .
controlar la presión arterial (PA) durante el inicio del tratamiento mencionado y durante todo el curso de la terapia.,
insuficiencia cardíaca y Edema
El análisis metaanálisis de coxib y traditional NSAID de ensayos controlados aleatorizados demostró un aumento de aproximadamente dos veces en las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes tratados selectivamente con COX-2 y en pacientes no selectivos tratados con NSAID en comparación con los pacientes tratados con toplacebo. En un estudio del registro nacional danés de pacientes con insuficiencia cardiaca, El uso de AINE aumentó el riesgo de infarto de miocardio, hospitalización por fallo cardiaco y muerte.
además, se han observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes tratados con AINEs., El uso de diclofenaco puede embotar los efectos del theCV de varios agentes terapéuticos usados para tratar estas condiciones médicas (e .g., diuréticos, inhibidores de ACE, o bloqueadores del receptor de angiotensina).
Evite el uso de PENNSAID en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Si PENNSAID se usa en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, vigile a los pacientes en busca de signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.,
toxicidad Renal e hiperpotasemia
toxicidad Renal
La administración a largo plazo de AINES ha producido necrosis renalpapilar y otras lesiones renales.
también se ha observado toxicidad Renal en pacientes en los que las prostaglandinas renales desempeñan un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un AINE puede causar una reducción dependiente de adosa en la formación de prostaglandinas y, secundariamente, en el flujo sanguíneo renal, lo que puede precipitar una descompensación renal manifiesta., Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con insuficiencia renal, deshidratación, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la ECA o ARB, y los ancianos. La interrupción de la terapia con AINE suele ir seguida de la recuperación al estado previo al tratamiento.
no hay información disponible de estudios clínicos controlados sobre el uso de PENNSAID en pacientes con enfermedad renal avanzada.Los efectos renales de PENNSAID pueden acelerar la progresión de la disfunción renal en pacientes con enfermedad renal preexistente.,
estado correcto del volumen en pacientes deshidratados o hipovolémicos antes de iniciar PENNSAID. Monitorear la función renal en pacientes con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardíaca, deshidratación o hipovolemia durante el uso de PENNSAID . Evite el uso de pacientes hospitalizados de PENNSAID con enfermedad renal avanzada a menos que se espere que los beneficios superen el riesgo de empeoramiento de la función renal. Si PENNSAID se usa en pacientes con enfermedad renal avanzada, vigile a los pacientes en busca de signos de empeoramiento de la función renal.,
hiperpotasemia
Se han reportado aumentos en la concentración sérica de potasio, incluyendo hiperpotasemia, con el uso de AINES, incluso en algunos pacientes sin insuficiencia renal. En pacientes con función renal normal, estos efectos se han atribuido a un estado hipoaldosterónico-hipoeninémico.
reacciones anafilácticas
El diclofenaco se ha asociado con reacciones anafilácticas en pacientes con y sin hipersensibilidad conocida al diclofenaco y en pacientes con asma sensible a la aspirina .
Busque ayuda de emergencia si se produce una reacción anafiláctica.,
exacerbación del asma relacionada con la sensibilidad a la aspirina
una subpoblación de pacientes con asma puede presentar asma sensible a la aspirina, que puede incluir rinosinusitis crónica complicada por pólipos nasales; broncoespasmo grave y potencialmente mortal; y / o intolerancia a la aspirina y otros AINEs. Debido a que la reactividad cruzada entre la aspirina y otros medicamentos ha sido reportada en tales pacientes sensibles a la aspirina, PENNSAID está contraindicado en pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina .,Cuando PENNSAID se usa en pacientes con asma preexistente (sin sensibilidad conocida a la aspirina), vigile a los pacientes para detectar cambios en los signos y síntomas del asma.
reacciones cutáneas graves
Los AINE, incluido el diclofenaco, pueden causar reacciones cutáneas graves como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que pueden ser mortales. Estos acontecimientos graves pueden ocurrir sin previo aviso., Informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas graves, y suspender el uso de PENNSAID en la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. PENNSAID está contraindicado en pacientes con reacciones cutáneas graves previas a los AINE .
no aplique PENNSAID a heridas abiertas en la piel, infecciones, inflamaciones o dermatitis exfoliativa, ya que puede afectar la absorción y la durabilidad del medicamento.
cierre prematuro del conducto arterial Fetal
El diclofenaco puede causar el cierre prematuro del conducto arterial fetal., Evite el uso de AINE, incluyendo PENNSAID, en mujeres embarazadas que comienzan a las 30 semanas de gestación (tercer trimestre) .
toxicidad hematológica
se ha producido Anemia en pacientes tratados con AINE. Esto puede deberse a una pérdida de sangre oculta o macroscópica, retención de líquidos o un efecto incompleto descrito en la eritropoyesis. Si un paciente tratado con PENNSAID tiene cualquier signo o síntoma de anemia, controle la hemoglobina o el hematocrito.
Los AINE, incluido PENNSAID, pueden aumentar el riesgo de hemorragias., Las condiciones comórbidas como trastornos de la coagulación o el uso concomitante de warfarina, otros anticoagulantes, agentes antiplaquetarios (por ejemplo, aspirina),inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) y inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) pueden aumentar este riesgo. Vigile a estos pacientes en busca de signos de sangrado .
enmascaramiento de la inflamación y la fiebre
la actividad farmacológica de PENNSAID en la reducción de la inflamación, y posiblemente la fiebre, puede disminuir la utilidad de los signos diagnósticos en la detección de infecciones.,
monitoreo de laboratorio
debido a que el sangrado gastrointestinal grave, hepatotoxicidad y lesiones renales pueden ocurrir sin síntomas o signos de advertencia, considere monitorear pacientes en tratamiento a largo plazo con AINE con un CBC y un perfil químico periódicamente.
exposición al Sol
instruir a los pacientes para evitar la exposición a la luz solar natural o artificial en la rodilla(s) tratada (s) porque los estudios en animales indicatedtopical tratamiento con diclofenaco resultó en un inicio más temprano de los tumores de piel inducidos por luz ultravioleta. Se desconocen los posibles efectos de PENNSAID sobre la respuesta de la piel al daño ultravioleta en humanos.,
exposición ocular
Evite el contacto de PENNSAID con los ojos y la mucosa. Aconseje a los pacientes que si se produce contacto con los ojos, lave inmediatamente el ojo con agua o solución salina y consulte a un médico si la irritación persiste durante más de una hora.
antiinflamatorios no esteroideos orales
El uso concomitante de AINE orales con PENNSAID 1,5% resultó en una mayor tasa de hemorragia rectal, anormalcreatinina, urea y hemoglobina más frecuentes., Por lo tanto, no utilice la terapia combinada con pennsaid y un AINE oral a menos que el beneficio supere el riesgo y las evaluaciones periódicas de laboratorio.
información de asesoramiento al paciente
aconseje al paciente que lea el etiquetado del paciente aprobado por la FDA (Guía del medicamento) que acompaña a cada prescripción dispensada. Informe a los pacientes, las familias o sus cuidadores de la siguiente información antes de iniciar la terapia con PENNSAID y periódicamente durante el curso de la terapia en curso.,
los eventos trombóticos cardiovasculares
aconsejan a los pacientes que estén alerta por los síntomas de los eventos trombóticos cardiovasculares, incluyendo dolor en el pecho,dificultad para respirar, debilidad o dificultad para hablar, y que informen cualquiera de estos síntomas a su proveedor de atención médica de inmediato .
sangrado Gastrointestinal, ulceración y Perforación
aconsejan a los pacientes que notifiquen síntomas de ulceración y sangrado, incluyendo dolor epigástrico, dispepsia, melena y hematemesis a su proveedor de atención médica., En el contexto del uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, informar a los pacientes del aumento del riesgo y de los signos y síntomas de sangrado gastrointestinal .
hepatotoxicidad
informar a los pacientes de las señales de advertencia y síntomas de hepatotoxicidad (por ejemplo, náuseas, fatiga, letargo,prurito, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas similares a los de la gripe).Si esto ocurre, indique a los pacientes que suspendan PENNSAID y busquen tratamiento médico inmediato .,
insuficiencia cardíaca y Edema
aconseje a los pacientes que estén atentos a los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, incluyendo dificultad para respirar, dolor de peso inexplicable o edema, y que se comuniquen con su proveedor de atención médica si se presentan dichos síntomas.
las reacciones anafilácticas
informan a los pacientes de los signos de una reacción anafiláctica (por ejemplo, dificultad para respirar, hinchazón de la cara o la garganta). Indique a los pacientes que busquen ayuda de emergencia inmediata si esto ocurre .,
las reacciones cutáneas graves
aconsejan a los pacientes que interrumpan el tratamiento con PENNSAID inmediatamente si presentan algún tipo de sarpullido y que se comuniquen con su proveedor de atención médica lo antes posible .
fertilidad femenina
aconsejar a las mujeres con potencial reproductivo que deseen embarazo que los AINE, incluido PENNSAID, pueden estar asociados con un retraso reversible en la ovulación
toxicidad Fetal
informar a las mujeres embarazadas que eviten el uso de PENNSAID y otros medicamentos a partir de las 30 semanas de gestación debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso fetal .,
evitar el uso concomitante de AINES
informar a los pacientes que el uso concomitante de PENNSAID con otros AINEs o salicilatos (por ejemplo,diflunisal, salsalato) no se recomienda debido al mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal, y poco o ningún aumento en la eficacia . Alertar a los pacientes de que el SIDA puede estar presente en medicamentos «de venta libre» para el tratamiento de resfriados,fiebre o insomnio.
uso de AINE y aspirina de dosis baja
informar a los pacientes de no usar aspirina de dosis baja concomitantemente con PENNSAID hasta que hablen con su proveedor de atención médica .,
exposición ocular
indique a los pacientes que eviten el contacto de PENNSAID con los ojos y la mucosa. Aconseje a los pacientes que si se produce contacto visual, lave inmediatamente el ojo con agua o solución salina y consulte a un médico si la irritación persiste durante más de una hora.
prevención de la exposición secundaria
indique a los pacientes que eviten el contacto piel con piel entre otras personas y la(s) rodilla(s) a la (s) que se aplicó (N) PENNSAID hasta que la (s) rodilla (s) esté (n) completamente seca (s).,
instrucciones especiales de aplicación
instruir a los pacientes a no aplicar PENNSAID para abrir skinwounds, infecciones, inflamaciones o dermatitis exfoliativa, ya que puede afectar la absorción y reducir la tolerabilidad del medicamento.
indique a los pacientes que esperen hasta que el área tratada con pennsaid esté completamente seca antes de aplicar protector solar, repelente de insectos, loción,humectante, cosméticos u otro medicamento tópico.
instruir a los pacientes para minimizar o evitar la exposición de rodilla(s) tratada (s) a la luz solar natural o artificial.,
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, deterioro de la fertilidad
CARCINOGÉNESIS
Los estudios de carcinogenicidad en ratas micey administradas diclofenaco sódico como componente alimentario durante 2 años no produjeron aumentos significativos en la incidencia tumoral a dosis de hasta 2 mg/kg/día aproximadamente 0,85 y 1,7 veces, respectivamente, la dosis tópica humana máxima recomendada de PENNSAID (basada en la biodisponibilidad aparente y comparación del área de la superficie corporal).,
en un estudio de carcinogenicidad dérmica realizado en ratones albinos, las aplicaciones tópicas diarias de diclofenaco sódico durante dos años a concentraciones de hasta 0,035% de diclofenaco sódico (una concentración de diclofenaco sódico 57 veces menor que la presente en PENNSAID) no aumentaron la incidencia de neoplasia.
en un estudio de fotococarcinogenicidad realizado en ratones sin pelo, la aplicación tópica de diclofenaco sódico en dosis de hasta 0,035% de diclofenaco sódico (una concentración de diclofenaco sódico 57 veces menor que la presente en PENNSAID) dio lugar a una mediana de tiempo más temprana del conjunto de tumores.,
MUTAGÉNESIS
El diclofenaco no fue mutagénico ni clastogénico en una batería de pruebas de genotoxicidad que incluyeron el ensayo de mutación bacterialreverse, ensayo in vitro de mutación puntual en linfoma de ratón,estudios in vitro de aberración cromosómica en células ováricas de hámster chino, y ensayo in vivo de aberración cromosómica en ratas de células de médula ósea.
deterioro de la fertilidad
no se han realizado estudios de fertilidad con PENNSAID. Diclofenaco sódico administered to male and female ratsat doses up to 4 mg/kg/day (approximately 3.,4 veces La MRHD de PENNSAID basada en la biodisponibilidad aparente y la comparación del área de superficie corporal) no afectó la fertilidad. Los estudios realizados en ratas no encontraron ningún efecto de la fertilidad De DMSOon aplicada dérmicamente, el rendimiento reproductivo o el rendimiento de la descendencia.
uso en poblaciones específicas
embarazo
embarazo categoría C antes de las 30 semanas de gestación; Categoría D A partir de las 30 semanasgestación
resumen de riesgos
El uso de AINES, incluyendo paennsaid, durante el tercer trimestre del embarazo aumenta el riesgo de cierre prematuro del conducto arterial fetal., Evite el uso de AINE,incluyendo PENNSAID, en mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimester).
no hay estudios adecuados y bien controlados de PENNSAID en mujeres embarazadas. Los datos de estudios de observación sobre los riesgos potenciales embriofetales del uso de AINE en mujeres en el primer o segundo trimestre del embarazo no son concluyentes. En la población general de los Estados Unidos, todos los embarazos clínicamente reconocidos, independientemente de la exposición a drogas,tienen una tasa de antecedentes de 2-4% para malformaciones mayores y 15-20% para pérdida de embarazo., Los estudios publicados sobre la reproducción y el desarrollo del dimetilsulfóxido (DMSO, el solvente utilizado en PENNSAID) son ambiguos en cuanto a su potencial teratogenicidad. En estudios de reproducción animal, no se observó evidencia de teratogenicidad en ratones, ratas o conejos a los que se les administró diclofenaco durante el período de organogénesis a dosis de hasta aproximadamente 0,6, 0,6 y 1,3 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de PENNSAID,a pesar de la presencia de toxicidad materna y fetal a estas dosis .,Basándose en datos en animales, se ha demostrado que las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la permeabilidad vascular endometrial, la implantación de blastocitos y la decidualización. En estudios con animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas como diclofenaco produjo un aumento de la pérdida antes y después del implante.
consideraciones clínicas
trabajo de parto o parto
no hay estudios sobre los efectos de PENNSAID durante el trabajo de parto o el parto. En estudios en animales, los AINE, incluyendo el diclofenaco inhiben la síntesis de prostaglandinas, causan retraso en el parto y aumentan la incidencia de muerte fetal.,
Data
Animal data
Reproductive and developmentalstudies in animals demonstrated that diclofenac sodium administration duringorganogenesis did not produce teratogenicity despite the induction of maternaltoxicity and fetal toxicity in mice at oral doses up to 20 mg/kg/day (approximately0.6 times the maximum recommended human dose of PENNSAID, 162 mg/day,based on body surface area (BSA) comparison), and in rats and rabbits at oraldosis de hasta 10 mg/kg/día (aproximadamente 0,6 y 1,3 veces, respectivamente, la Dmrh basada en la comparación de ASC)., Los estudios publicados sobre reproducción y desarrollo de dimetilsulfóxido (DMSO, el solvente utilizado en PENNSAID) son equívocos como teratogenicidad topotencial. En ratas, las dosis tóxicas maternas de diclofenaco se asociaron con distocia, gestación prolongada, peso y crecimiento fetales reducidos y supervivencia fetal reducida.
lactancia
resumen de riesgos
según los datos disponibles,El diclofenaco puede estar presente en la leche materna., Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre para el CATAFLAM y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante amamantado por el CATAFLAM o por la condición materna subyacente.
datos
una mujer tratada por vía oral con sal de adiclofenaco, 150 mg / día, tenía un nivel de diclofenaco de leche de 100 mcg/L,equivalente a una dosis infantil de aproximadamente 0.03 mg/kg/día., El diclofenaco no fue detectable en la leche materna en 12 mujeres que usaban diclofenaco (después de 100 mg/día por vía oral durante 7 días o una sola dosis intramuscular de 50 mg administrada en el período posparto inmediato).
mujeres y hombres con potencial reproductivo
infertilidad
mujeres
basado en el mecanismo de acción, el uso de AINES mediados por prostaglandinas, incluyendo PENNSAID, puede retrasar o prevenir la ruptura de los folículos ováricos, que se ha asociado con infertilidad reversible en algunas mujeres., Los estudios publicados en animales han demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas tiene el potencial de interrumpir la ruptura folicular mediada por prostaglandinas necesaria para la ovulación. Pequeños estudios en mujeres tratadas con AINES también han mostrado un retraso reversible en la inovulación. Considere la posibilidad de retirar los AINE, incluido PENNSAID, en mujeres que tienen dificultades para concebir o que se están sometiendo a una investigación de infertilidad.
uso pediátrico
no se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.,
uso geriátrico
Los pacientes de edad avanzada, en comparación con los pacientes jóvenes, tienen un mayor riesgo de reacciones adversas graves asociadas a AINE cardiovasculares, gastrointestinales y / o renales. Si el beneficio anticipado para el paciente de edad avanzada supera estos riesgos potenciales,comience a administrar la dosis en el extremo inferior del rango de dosis y vigile a los pacientes por los efectos adversos .
de los 911 pacientes tratados con PENNSAID 1,5% en siete ensayos clínicos controlados de fase 3, 444 sujetos tenían 65 años o más. No hubo diferencias relacionadas con la edad en la incidencia de acontecimientos adversos., De los 793 pacientes tratados con PENNSAID 1,5% en un ensayo de seguridad Abierto, 334 sujetos tenían 65 años de edad o más, incluidos 107 sujetos de 75 años o más. No hubo diferencia en la incidencia de acontecimientos adversos con exposición a largo plazo a PENNSAID 1,5% para esta población mayor.
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