la naltrexona en dosis bajas (LDN) podría representar un tratamiento alternativo seguro y de bajo costo para varias afecciones inflamatorias crónicas neurológicas, reumatológicas, psiquiátricas y gastrointestinales, según sugieren hallazgos recientes.

el antagonista opioide naltrexona está actualmente aprobado en dosis de comprimidos de 50 mg para el tratamiento de la dependencia de opioides y alcohol. Pero en dosis mucho más bajas-típicamente 1.,5 mg a 12 mg — parece funcionar únicamente como un agente antiinflamatorio en el sistema nervioso central, a través de la acción sobre las células microgliales. La versión de dosis baja no está actualmente aprobada por la administración de alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos, por lo que para ser utilizada debe recetarse fuera de la etiqueta y especialmente compuesta.

dado que está fuera de patente y cuesta solo entre 2 25 y 6 65 al mes (en las farmacias de compuestos de Estados Unidos), hay poco incentivo financiero para que las compañías farmacéuticas realicen grandes ensayos clínicos aleatorizados de LDN.,

sin embargo, la acumulación de datos de una variedad de fuentes sugieren que está aliviando el dolor y otros síntomas de varias afecciones inflamatorias crónicas diferentes, con pocos efectos secundarios aparte de náuseas leves y transitorias, insomnio, dolor de cabeza y sueños vívidos.,

una serie reciente de tres pacientes publicada en BMJ Case Reports es la última en describir el uso exitoso de LDN en el alivio no solo del dolor, sino también de la fatiga, el deterioro cognitivo y el malestar posterior al esfuerzo en pacientes con encefalomielitis miálgica/síndrome de fatiga crónica (ME/CFS), una afección neuroinmune debilitante para la cual no hay tratamientos aprobados actualmente.,

otra serie de casos publicada en noviembre reporta beneficios similares en EM/CFS, y los médicos que se especializan en la enfermedad han respaldado su uso en base a su experiencia anecdótica acumulada.

La evidencia indirecta de los beneficios de la LDN proviene de una serie única de artículos publicados en los últimos años en Noruega, que reportan el impacto de un aumento en la prescripción de LDN en ese país en 2013 tras la emisión de un documental de televisión sobre la LDN.

según la base de Datos Nacional de prescripción de Noruega, alrededor de 15.297 pacientes, o 0.,3% de la población del país, fue prescrito LDN por los médicos después de la emisión del documental. Durante el año siguiente, hubo caídas dramáticas en las recetas de medicamentos de alto costo utilizados en el tratamiento de la artritis reumatoide y seropositiva, enfermedad inflamatoria intestinal, epilepsia, condiciones psicóticas y depresión.

Jarred W. Younger, PhD, que ha estudiado LDN en Fibromialgia y está buscando financiación para estudiarla en ME/CFS, dijo a Medscape Medical News: «realmente necesitamos ensayos clínicos para mostrar para qué funciona y cómo usarlo correctamente.,»

«muchos médicos lo están probando sin suficiente orientación», agregó Younger, quien es director del laboratorio de neuroinflamación, dolor y fatiga en la Universidad de Alabama, Birmingham.

«lo están administrando para afecciones que no tienen ningún sentido, como el dolor de rodilla. Eso no está en el cerebro. Además, la dosis completa de naltrexona no funcionará porque bloquea el sistema opioide endógeno. Dado que los médicos lo van a probar, realmente necesitamos darles información para hacerlo bien.»

ME / CFS: tratamiento para algunos donde ninguno está aprobado ahora?,

la encefalomielitis miálgica/síndrome de fatiga crónica es un trastorno crónico multisistémico caracterizado por fatiga profunda y pérdida de la función que dura 6 meses o más, malestar post-esfuerzo, sueño no reparador y otros síntomas que varían entre los individuos, incluyendo dolor generalizado, disfunción cognitiva e intolerancia ortostática. La prevalencia oscila entre el 0,2% y el 0,4% de la población, y alrededor de una cuarta parte está parcial o totalmente acostada.,

los ensayos clínicos de cualquier tratamiento en EM / CFS son difíciles debido a la falta de una definición única de mejor caso y la ausencia de biomarcadores para el diagnóstico o para evaluar objetivamente la respuesta a las intervenciones. La financiación global para la enfermedad ha sido subóptima.

los tres casos en el artículo actual de los informes de casos de BMJ — dos de los cuales involucraron a los coautores del artículo-detallaron a los pacientes con EM/CFS grave y de larga data que habían probado muchos otros tratamientos antes de iniciar la LDN.,

Las respuestas a la LDN variaron desde una recuperación completa de la función» que cambia la vida » hasta mejoras parciales en el dolor y el sueño.

La autora principal y el caso #1 es Monica Bolton, una médica del Reino Unido que contrajo meningitis viral de una paciente en 1988 cuando tenía 33 años, y posteriormente desarrolló em/CFS. Permaneció completamente en cama y en silla de ruedas durante la mayor parte de las siguientes tres décadas, su carrera médica se descarriló. Sus síntomas incluyeron debilidad profunda, fatiga, sensibilidad a la luz y al sonido, deterioro cognitivo y dolor generalizado, todo empeorando con el esfuerzo.,

comenzó a tomar LDN en 2010 a una dosis inicial de 1,5 mg/día, ajustándose finalmente hasta su dosis actual de 6 mg dos veces al día. Ahora se ha recuperado hasta el punto de una salud casi normal.

«La diferencia era tan increíble. No tenía que intentarlo. Fue el LDN el que lo hizo’m estoy absolutamente seguro de que está funcionando al reducir la inflamación en mi cerebro», atestigua Bolton.,

los otros dos casos — una mujer diagnosticada en 1989 a la edad de 29 años y un hombre que se enfermó cuando era adolescente en la década de 1990-han experimentado un alivio parcial y reportan una mejor calidad de vida a pesar de la persistencia de algunos síntomas.

Younger dice que el rango de respuesta corresponde a lo que ha visto con la fibromialgia. «Creo que las personas con la evidencia más clara de inflamación previa y verdadera probablemente responden mejor a la LDN, por lo que podemos decir.,»

mientras tanto, en un examen retrospectivo de las historias clínicas de 218 pacientes con EM/CFS atendidos entre 2010 y 2014 en Finlandia y tomando LDN en dosis de 3,0 a 4,5 mg/día, 73,9% informaron respuestas positivas. Estos incluyeron una mejor vigilancia/estado de alerta y un mejor rendimiento físico y cognitivo. Algunos reportaron menos dolor y fiebre, mientras que 18,3% reportaron no respuesta al tratamiento.

el insomnio leve y las náuseas fueron frecuentes al inicio del tratamiento, pero no se notificaron efectos adversos graves o a largo plazo con la LDN.,

«La alta frecuencia de respuesta al tratamiento y el buen perfil de seguridad observados en este estudio retrospectivo abierto podrían inducir a estudios controlados prospectivos para confirmar la viabilidad de la LDN en el alivio de los síntomas de EM/CFS», escribe el autor principal Olli Polo, del Centro de sueño y respiración Unesta, Tampere, Finlandia, y sus colegas.,

Bolton, que ya no practica la medicina como resultado de todo el tiempo perdido, ahora se centra en crear conciencia sobre el potencial de LDN para ME/CFS en los esfuerzos por obtener fondos para un ensayo clínico adecuado, señalando que «el problema para todos nosotros es la financiación.»

The Norway Experience: A Medicine for Many Ills?,

en febrero de 2013, el canal de televisión comercial más grande de Noruega emitió un documental llamado «Vårt lille land» («nuestro pequeño país»), en el que pacientes con esclerosis múltiple severa y otras dolencias, incluida una con EM/CFS y fibromialgia, atestiguaron cómo la LDN casi había normalizado su función. El programa incluyó entrevistas con médicos que prescriben LDN.,

visto por una gran proporción del público Noruego, el programa creó un «experimento natural» para los farmacoepidemiólogos Guttorm Raknes, MD, PhD, del Centro Regional de medicamentos e información y farmacovigilancia del Hospital Universitario Del Norte de Noruega, y Lars Småbrekke, PhD, del Departamento de farmacia de la Universidad ártica de Noruega, ambos en Tromsø.

Raknes y Småbrekke examinaron los datos de la base de datos de recetas de Noruega y encontraron que el número de usuarios de naltrexona aumentó de 14 en 2012 a más de 11.000 en 2013.,

el análisis posterior mostró que el 71% de los médicos de cabecera del país habían prescrito LDN, a una dosis media diaria de 3,7 mg, a 15.297 individuos (0,3% de toda la población), durante 2013-2014. La mediana de edad de los pacientes fue de 52 años y el 74% eran mujeres.

luego realizaron una serie de subestudios para analizar el impacto de ese aumento en la prescripción de LDN comparando los patrones de prescripción en el año anterior a la emisión del documental con los del año siguiente.,

entre los individuos con artritis reumatoide y seropositiva que llenaron cuatro o más recetas de LDN, hubo una reducción significativa del 13% en el número total de dosis dispensadas de todos los medicamentos examinados y una reducción relativa significativa del 13% en el número de usuarios de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (fames).,

entre los usuarios persistentes de LDN con enfermedad inflamatoria intestinal, se produjo una reducción global significativa del 12% en el número de usuarios de todos los medicamentos examinados, y también en el número de usuarios de antiinflamatorios intestinales, otros inmunosupresores, corticosteroides intestinales y aminosalicilatos, con reducciones que oscilaron entre el 17% y el 32%.,

y a través de las categorías de enfermedad entre los pacientes que tenían al menos una receta dispensada de opioides durante el año anterior a su primera receta de LDN, hubo una reducción del 46% en el uso de opioides entre los que se convirtieron en usuarios persistentes de LDN, y ese uso no fue compensado por un aumento en otros analgésicos.,

de interés, no hubo diferencias en las dosis acumuladas dispensadas o en el número de usuarios prevalentes de medicamentos utilizados en la esclerosis múltiple, la condición presentada en el documental televisado, proporcionando así al menos alguna evidencia contra un efecto placebo.

«nuestra investigación no demuestra que la LDN sea eficaz, pero algunos resultados indican que existe una asociación entre el uso persistente de LDN y la disminución del consumo de medicamentos aprobados relevantes», dijeron Raknes y Småbrekke a Medscape Medical News en un correo electrónico escrito conjuntamente.,

aunque no fue posible identificar de forma fiable a los pacientes con EM/SFC, «anecdóticamente, por lo que hemos visto en los grupos noruegos de LDN en Facebook, tenemos razones para creer que una gran proporción de los más de 15.000 individuos que iniciaron LDN en 2013 y 2014 eran pacientes», dijeron.

tomados en conjunto, todos los datos noruegos «además de otras pruebas disponibles, pero limitadas, podrían ser suficientes para que algunos médicos justifiquen la prescripción no autorizada de LDN», concluyen.,

a la pregunta de si creen que se llevarán a cabo ensayos aleatorizados a gran escala de LDN para obtener la aprobación regulatoria, Raknes y Småbrekke respondieron: «creemos que es poco probable que se realicen estudios aleatorizados a gran escala farmacéutica. El potencial de beneficios es muy limitado, y la financiación pública es probablemente la única manera de permitir la realización de estudios suficientemente amplios.,»

«hipotéticamente, si los estudios sólidos demostraran que la LDN es al menos tan eficaz como los medicamentos biológicos costosos, es bastante obvio que la LDN debería reemplazarlos por razones económicas y de seguridad», explicaron Raknes y Småbrekke. «Sin embargo, creemos que este es un escenario altamente especulativo y poco probable.»

Younger, Bolton, Raknes y Småbrekke no han revelado relaciones financieras relevantes. Facebook, Instagram, Twitter y YouTube son algunos de los sitios Web más importantes de Medscape.